Бета-адреноблокатори: список неселективних і кардіоселективних препаратів, механізм дії і протипоказання

Важливу роль в регуляції функцій організму мають катехоламіни: адреналін і норадреналін. Вони виділяються в кров і діють на особливі чутливі нервові закінчення – адренорецептори. Останні діляться на дві великі групи: альфа- і бета-адренорецептори. Бета-адренорецептори розташовуються в багатьох органах і тканинах і діляться на дві підгрупи.

При активації β1-адренорецепторів збільшується частота і сила серцевих скорочень, розширюються коронарні артерії, поліпшується провідність і автоматизм серця, посилюється розпад глікогену в печінці і утворення енергії.

При порушенні β2-адренорецепторів відбувається розслаблення стінок судин, мускулатури бронхів, знижується тонус матки при вагітності, посилюється виділення інсуліну і розпад жиру. Таким чином, стимуляція бета-адреноблокатори за допомогою катехоламінів призводить до мобілізації всіх сил організму для активної життєдіяльності.

Бета-адреноблокатори (БАБ) – група лікарських речовин, що пов’язують бета-адренорецептори і перешкоджають дії на них катехоламінів. Ці препарати широко застосовуються в кардіології.

Історія відкриття

Нобелівську премію з медицини в 1988 році отримали J. Black, G. Elion, G. Hutchings за розробку нових принципів лікарської терапії, зокрема за обгрунтування застосування бета-блокаторів. Варто відзначити, що бета-адреноблокатори розроблялися як антиаритмическая група препаратів, і їх гіпотензивний ефект виявився несподіваною клінічної знахідкою. Спочатку він розцінювався як побічне, далеко не завжди бажане дію. Тільки пізніше, починаючи 1964 року народження, після публікації Prichard і Giiliam, він був оцінений по достоїнству.

Ліки з групи антагоністи кальцію

Від високих показників кров’яного тиску призначають блокатори кальцієвих каналів, що випускаються в таблетках. Ця категорія медикаментозних засобів, що також називається антагоністами кальцію, спрямована на запобігання потрапляння кальцію в клітини при проходженні через кальцієві канали.

Антагоністи кальцію надають наступну дію:

1. знижують скоротливу здатність серцевого м’яза, впливаючи на клітинну будову;
2. сприяє уповільненому серцевому скороченню;
3. сприяють розширенню периферичних артерій, зачіпаючи гладкі м’язові судини.

Список груп антагоністів кальцію:

• Дигідропіридини, що впливають на стан судин, і призначаються при гіпертонії;
• Фенілалкіламіну, що впливають на роботу міокарда. Показані при лікуванні серцевих патологій;
• Бензодіазепіни. Ця група препаратів має властивості обох, перерахованих вище груп.

Існує 4 покоління антагоністів кальцієвих каналів. Серед ранніх препаратів таку назву, як Нифедипин, Дилтиазем. До другого покоління відноситься Фелодипін, Німодіпін. Препарати третього покоління – амлодипін, Лерканідипін.

Цілнідіпін є найбільш новим лікарським складом.

Показання до призначення

Таблетки з категорії кальцієвих антагоністів, показані в наступних випадках:

• високий кровяний тиск. Таблетки, розширюючи судини, сприяють зниженню артеріального тиску. Препарати впливають на артерії, мінімально впливаючи на вени. Антагоністи кальцію обов’язково входять в комплексну терапію:
• усуває симптоми стенокардії, що супроводжується больовими відчуттями в районі серця. Зменшують навантаження на серцевий м’яз, завдяки чому серцю потрібна менша кількість кисню;
• гіпертензія легеневого типу, що супроводжується підвищеним тиском в артеріях легких;
• потовщення серцевих стінок. Медикаментозні засоби здатні знизити скорочення серцевого м’яза.

Побічними діями від блокаторів кальцієвих каналів виступає серцева недостатність і гіпотонія. Може турбувати головний біль, набряклість, алергія у вигляді висипки, припливи. Таким чином, необхідно в процесі лікування спостерігатися у лікаря, і стежити за станом здоров’я.

Протипоказаннями до застосування кальцієвих блокаторів є вагітність протягом усього періоду, грудне вигодовування, якщо пацієнт вже приймає бета-блокатори.

Будь-які засоби з категорії кальцієвих антагоністів протипоказані при знижених параметрах тиску, при стенокардії.

Механізм дії бета-блокаторів

Механізм дії препаратів цієї групи обумовлений їх здатністю блокувати бета-адренорецептори серцевого м’яза і інших тканин, викликаючи ряд ефектів, які є складовими механізму гіпотензивної дії цих препаратів.

• Зниження серцевого викиду, частоти і сили серцевих скорочень, в результаті чого зменшується потреба міокарда в кисні, збільшується кількість колатералей і перерозподіляється міокардіальний кровотік.
• Уражень серцевих скорочень. У зв’язку з цим діастоли оптимізують сумарний коронарний кровотік і підтримують метаболізм пошкодженого міокарда. Бета-адреноблокатори, «захищаючи» міокард, здатні зменшувати зону інфарктцірованія і частоту ускладнень інфаркту міокарда.
• Зменшення загального периферичного опору шляхом зниження вироблення реніну клітинами юкстагломерулярного апарату.
• Зниження вивільнення норадреналіну з постгангліонарних симпатичних нервових волокон.
• Підвищення вироблення судинорозширювальних факторів (простацикліну, простагландину е2, оксид азоту (II)).
• Зниження зворотного всмоктування іонів натрію в нирках і чутливості барорецепторів дуги аорти і каротидного (сонного) синуса.
• Мембраностабілізуючу дію – зменшення проникності мембран для іонів натрію і калію.

Поряд з гіпотензивну бета-блокатори володіють наступними діями.

• Антиаритмическая активність, яка обумовлена ​​пригніченням ними дії катехоламінів, уповільненням синусового ритму і зниженням швидкості проведення імпульсів в передсердно-шлуночкової перегородки.
• Антиангінальну активність – конкурентна блокування бета-1 адренергічнихрецепторів міокарда та судин, що призводить до зниження частоти серцевих скорочень, скорочувальної здатності міокарда, артеріального тиску, а також до збільшення тривалості діастоли, поліпшенню коронарного кровотоку. В цілому – до зниження потреби серцевого м’яза в кисні, як результат підвищується толерантність до фізичних навантажень, скорочуються періоди ішемії, знижується частота ангінозних нападів у хворих на стенокардію напруги та постінфакрктной стенокардії.
• Антиагрегантная здатність – уповільнюють агрегаціютромбоцитів і стимулюють синтез простацикліну в ендотелії судинної стінки, зменшують в’язкість крові.
• Антиоксидантна активність, яка проявляється пригніченням вільних жирних кислот з жирової тканини, викликаними катехоламинами. Зменшується потреба в кисні для подальшого метаболізму.
• Зменшення венозного припливу крові до серця і об’єму циркулюючої плазми.
• Знижують секрецію інсуліну шляхом пригнічення глікогенолізу в печінці.
• Справляютьседативну дію і збільшують скоротливу здатність матки в період вагітності.

Ефекти стимуляції бета-блокатори

З таблиці стає зрозуміло, що бета-1 адренорецептори знаходяться переважно в серці, печінці та скелетних м’язах. Катехоламіни, впливаючи на бета-1 адренорецептори, надають стимулюючий ефект, в результаті чого збільшуються частота і сила серцевих скорочень.

Як взаємодіють блокатори з іншими препаратами

При лікуванні препаратами відразу декількох груп лікар враховує їх селективність, здатність посилювати чи послаблювати дію інших медикаментів. При необхідності бета-блокатори комбінують з такими препаратами:

• Нітрати. Посилюється судинорозширювальну дію на капіляри, брадикардія нівелюється тахікардією.
• Альфа-блокатори. Ліки взаємно підсилюють дію один одного. Це призводить до більш потужному гіпотензивним ефекту, зменшення периферичного судинного опору.
• Діуретики. Адреноблокатори перешкоджають виділенню реніну з нирок. Через це збільшується період дії сечогінних препаратів.

Категорично заборонено комбінувати адреноблокатори з антагоністами кальцію. Це небезпечно кардіальним ускладненнями – зменшенням ЧСС і сили скорочень міокарда.
Без рекомендації лікаря бета-блокатори не поєднувані з такими ліками:

• Серцеві глікозиди. Зростає ризик брадиаритмии, зменшення скорочень міокарда.
• Антигістамінні препарати. Протиалергічний ефект послаблюється.
• Симпатолитики. Симпатичної вплив на серцевий м’яз зменшується, що може призвести до кардіологічними ускладненнями.
• Інгібітори МАО. Збільшується ризик надмірного підвищення артеріального тиску і гіпертонічного кризу.
• Протидіабетичні засоби. Гіпоглікемічний ефект збільшується в кілька разів.
• Непрямі коагулянти. Антитромботична активність ліків знижується.
• Саліцилати. Адренолитики зменшують їх протизапальну активність.

Будь-які комбінації блокаторів з іншими антиаритмічними засобами потенційно небезпечні. Тому перед зміною схеми терапії обов’язково консультуються з кардіологом.

Класифікація бета-блокаторів

Залежно від переважної дії на бета-1 і бета-2, адренорецептори діляться на:

• кардіоселективні (метапрололом, Атенолол, Бетаксолол, Небіволол);
• кардіонеселектівние (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

Залежно від здатності розчинятися в ліпідах або воді бета-адреноблокатори фармакокінетично діляться на три групи.

1. Ліпофільні бета-адреноблокатори (окспренолол, Пропранолол, алпренолол, Карведилол, метапрололом, Тимолол). При внутрішньому застосуванні швидко і майже повністю (70-90%) всмоктується в шлунку і кишечнику. Препарати цієї групи добре проникають в різні тканини і органи, а також через плаценту і гематоенцефалічний бар’єр. Як правило, ліпофільні бета-адреноблокатори призначаються в низьких дозах при тяжкій печінковій і застійної серцевої недостатності.
2. Гідрофільні бета-адреноблокатори (Атенолол, Надолол, Талінолол, Соталол). На відміну від ліпофільних бета-блокаторів, при застосуванні всередину всмоктуються тільки на 30-50%, в меншій мірі метаболізуються в печінці, мають тривалий період напіврозпаду. Виводяться переважно через нирки, в зв’язку з чим гідрофільні бета-адреноблокатори застосовують в низьких дозах при недостатній функції нирок.
3. Липо- і гідрофільні бета-адреноблокатори, або амфіфільних блокатори (Ацебутолол, Бісопролол, Бетаксолол, Піндолол, Целіпролол), розчинні як у ліпідах, так і воді, після застосування внутрішньо всмоктується 40-60% препарату. Займають проміжне положення між липо- і гідрофільними бета-адреноблокаторами і виводяться в рівній мірі нирками і печінкою. Препарати призначають пацієнтам з помірно вираженою нирковою та печінковою недостатністю.

Класифікація бета-блокаторів за їхніми

1. Кардіонеселектівние (Пропранолол, Надолол, Тимолол, окспренолол, Піндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопіндолол).
2. Кардіоселективні (Атенолол, Метопролол, Бісопролол, Бетаксолол, Небіволол, Бевантолол, Есмолол, Ацебутолол, Талінолол).
3. Бета-адреноблокатори з властивостями блокаторів альфа-адренергічних рецепторів (Карведилол, Лабеталол, Целіпролол) представляють собою препарати, яким притаманні механізми гіпотензивної дії обох груп блокаторів.

Кардіоселективні і некардіоселективні бета-адреноблокатори в свою чергу поділяються на препарати з внутрішньої симпатоміметичної активністю і без неї.

1. Кардіоселективні бета-адреноблокатори без внутрішньої симпатоміметичної активності (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бісопролол, Небіволол) поряд з антигіпертензивним дією урежают серцевий ритм, дають антиаритмічний ефект, не викликають бронхоспазм.
2. Кардіоселективні бета-адреноблокатори з внутрішньою активністю (Ацебутолол, Талінолол, Целіпролол) в меншій мірі урежают серцевий ритм, пригнічують автоматизм синусового вузла і атріовентрикулярну провідність, дають значний антиангінальний і антиаритмічний ефект при синусової тахікардії, суправентрикулярних і шлуночкових порушеннях ритму, мало впливають на бета -2 адренорецептори бронхів легеневих судин.
3. Некардіоселективні бета-адреноблокатори без внутрішньої симпатоміметичної активності (Пропранолол, Надолол, Тимолол) володіють найбільшим антиангінальним дією, тому їх частіше призначають хворим із супутньою стенокардією.
4. Некардіоселективні бета-адреноблокатори з внутрішньою активністю (окспренолол, тразікор, Піндолол, віскі) не тільки блокують, а й частково стимулюють бета-адренорецептори. Препарати цієї групи в меншій мірі урежают серцевий ритм, уповільнюють предсердно-шлуночкову провідність і знижують скоротність міокарда. Їх можна призначати хворим з артеріальною гіпертензією з легким ступенем порушення провідності, серцевою недостатністю, більш рідкісним пульсом.

Застосування при захворюваннях серцево-судинної системи

стенокардія напруги

У багатьох випадках БАБ є одними з провідних засобів для лікування стенокардії напруги і запобігання нападів. На відміну від нітратів, ці кошти не викликають толерантності (лікарської стійкості) при тривалому використанні. БАБ здатні кумулироваться (накопичуватися) в організмі, що дозволяє через деякий час зменшити дозування препарату. Крім того, ці кошти захищають саму серцевий м’яз, покращуючи прогноз за рахунок зниження ризику повторного інфаркту міокарда.

Антиангінальну активність всіх БАБ приблизно однакова. Їх вибір грунтується на тривалості ефекту, вираженості побічних ефектів, вартості та інших факторах.

Починають лікування з невеликої дози, поступово її збільшуючи до ефективної. Дозування підбирається таким чином, щоб частота скорочень серця в спокої була не нижче 50 в хвилину, а рівень систолічного артеріального тиску – не менше 100 мм рт. ст. Після настання лікувального ефекту (припинення нападів стенокардії, поліпшення переносимості фізичного навантаження) дозу поступово знижують до мінімально ефективної.

Тривале використання високих доз БАБ недоцільно, так як при цьому значно підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При недостатній ефективності цих засобів краще комбінувати їх з іншими групами препаратів.

БАБ не можна різко відміняти, так як при цьому може виникнути синдром відміни.

БАБ особливо показані, якщо стенокардія напруги поєднується з синусовою тахікардією, артеріальною гіпертензією, глаукомою, запорами і шлунково-стравохідним рефлюксом.

Інфаркт міокарда

Раннє використання БАБ при інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони некрозу серцевого м’яза. При цьому знижується смертність, зменшується ризик повторного інфаркту міокарда та зупинки серця.

Такий ефект роблять БАБ без внутрішньої симпатоміметичної активності, краще використовувати кардіоселективні кошти. Особливо вони корисні при поєднанні інфаркту міокарда з артеріальною гіпертензією, синусовою тахікардією, постінфарктної стенокардією і тахисистолической формою фібриляції передсердь.

БАБ можна призначати відразу при надходженні хворого в стаціонар всім хворим при відсутності протипоказань. При відсутності побічних ефектів лікування ними триває не менше року після перенесеного інфаркту міокарда.

Хронічна серцева недостатність

Застосування БАБ при серцевій недостатності вивчається. Вважається, що їх можна застосовувати при поєднанні серцевої недостатності (особливо діастолічної) і стенокардії напруги. Порушення ритму, артеріальна гіпертензія, тахісістоліческаяформа фібриляції передсердь в комбінації з хронічною серцевою недостатністю також є підставами для призначення цієї групи препаратів.

Гіпертонічна хвороба

БАБ показані в лікуванні гіпертонічної хвороби, що ускладнилася гіпертрофією лівого шлуночка. Вони широко застосовуються також у молодих пацієнтів, які ведуть активний спосіб життя. Ця група препаратів призначається при поєднанні артеріальної гіпертензії зі стенокардією напруги або порушеннями ритму серця, а також після перенесеного інфаркту міокарда.

Порушення серцевого ритму

БАБ застосовуються при таких порушеннях серцевого ритму, як фібриляція і тріпотіння передсердь, суправентрикулярні аритмії, погано переноситься синусова тахікардія. Вони можуть призначатися і при шлуночкових порушеннях ритму, але їх ефективність в цьому випадку зазвичай менш виражена. БАБ в поєднанні з препаратами калію використовуються для лікування аритмій, викликаних глікозидною інтоксикацією.

Кардіоселективність бета-блокаторів

Кардіоселективні бета-адреноблокатори блокують бета-1 адренорецептори, розташовані в клітинах серцевого м’яза, юкстагломерулярного апарату нирок, жирової тканини, провідній системі серця і кишечнику. Однак селективність бета-блокаторів залежить від дози і зникає при застосуванні великих доз бета-1 селективних бета-блокаторів.

Неселективні бета-адреноблокатори діють на обидва типи рецепторів, на бета-1 і бета-2 адренорецептори. Бета-2 адренорецептори знаходяться на гладких м’язах судин, бронхів, матки, підшлунковій залозі, печінці і жировій тканині. Дані препарати підвищують скоротливу активність вагітної матки, що може призвести до передчасних пологів. Одночасно блокада бета-2 адренорецепторів пов’язана з негативними ефектами (бронхоспазм, спазм периферичних судин, порушення обміну глюкози і ліпідів) неселективних бета-блокаторів.

Кардіоселективні бета-адреноблокатори мають перевагу перед некардиоселективного при лікуванні хворих з артеріальною гіпертензією, бронхіальною астмою та іншими захворюваннями бронхолегеневої системи, що супроводжуються бронхоспазмом, цукровий діабет, переміжною кульгавістю.

Особливості та правила прийому

Якщо кардіолог призначає адреноблокатори, ви повинні повідомити йому про систематичному прийомі рецептурних і безрецептурних препаратів. Потрібно повідомити фахівця про серйозні супутніх патологіях – емфіземи, порушення синусового ритму, бронхіальній астмі.

Щоб уникнути побічних реакцій і ускладнень, адреноблокатори використовують відповідно до інструкції:

• таблетки приймають після їди;
• під час терапії стежать за ЧСС;
• при погіршенні самопочуття звертаються до лікаря;
• терапію не припиняють без рекомендації фахівця.

Дозування і тривалість лікування залежать від типу хвороби і визначаються лікарем. Не можна комбінувати адреноблокатори з іншими препаратами або алкоголем. Порушення правил використання β-адренолітіков загрожує посиленням стану здоров’я.

Показання до призначення:

• есенціальна артеріальна гіпертензія;
• вторинна артеріальна гіпертензія;
• ознаки гіперсимпатикотонії (тахікардія, високий пульсовий тиск, гіперкінетичний тип гемодинаміки);
• супутня ІХС – стенокардія напруги (кращим селективні бета-адреноблокатори, некурящим – неселективні);
• перенесений інфаркт незалежно від наявності стенокардії;
• порушення ритму серця (передсердна і шлуночкова екстрасистолія, тахікардія);
• субкомпенсированная серцева недостатність;
• гіпертрофічна кардіоміопатія, субаортальний стеноз;
• пролапс мітрального клапану;
• ризик фібриляції шлуночка і раптової смерті;
• артеріальна гіпертензія в передопераційний і післяопераційної період;
• бета-адреноблокатори також призначаються при мігрені, гіпертиреозі, алкогольної і наркоманической абстиненції.

Список препаратів комплексної дії

діючі речовини	торгові назви
Атенолол + хлорталідон	Атенолол композитум Сандоз; Тенонорм; Теноретік; Тенорик; Тенорокс.
Бісопролол + гідрохлортіазид	Арітел Плюс; Бісангіл; Комбісо дуо; Лодоз.
Бісопролол + амлодипін	Бісопролол АМЛ; Конкор АМ; Ніпертен Комбі.
Піндолол + клопамід	Віскалдікс
Метопролол + фелодипин	Логімакс

Найкращим ліками для боротьби з підвищеним тиском вважається селективний бета-адреноблокатор третього покоління пролонгованої дії – небіволол. Застосування цих ліків:

• дозволяє домогтися більш істотного зниження показників артеріального тиску;
• має менше побічних ефектів, не порушує ерекцію;
• не підвищує рівень поганого холестерину, глюкози;
• захищає клітинні мембрани від впливу деяких факторів;
• безпечний для хворих на цукровий діабет, метаболічним синдромом;
• покращує кровопостачання тканин;
• не викликає бронхоспазму;
• зручний режим прийому (1 раз / день).

Бета-блокатори: протипоказання

З боку серцево-судинної системи:

• брадикардія;
• атріовентрикулярнаблокада 2-3 ступеня;
• артеріальна гіпотензія;
• гостра серцева недостатність;
• кардіогенний шок;
• вазоспастична стенокардія.

З боку інших органів і систем:

• бронхіальна астма;
• хронічне обструктивне захворювання легенів;
• стенозирующее захворювання периферичних судин з ішемією кінцівок в стані спокою.

Кращі альфа-блокатори

Треба справедливо зауважити, що препарати із запропонованого списку можуть бути дорогими, але завжди можна вибрати альтернативу. Для цього досить дізнатися з інструкції активна діюча речовина і попросити в аптеці фармацевта підібрати оптимальну альтернативу препарату для лікування. Бажано прочитати інструкцію, так як допоміжні речовини можуть істотно вплинути на вплив препарату.

дальфаз

Діючою речовиною Дальфаза є Альфузозин. Препарат впливає на постсинаптичні альфа-адренорецептори, вибірково блокуючи їх в сечостатевому трикутнику. В результаті, відбувається зниження тиску всередині уретри, знімається м’язовий спазм сечового каналу і передміхурової залози, поліпшується якість сечі при аденомі. У 30% хворих ДГПЗ (Доброякісна гіперплазія передміхурової залози – докладніше в Wiki.) Збільшується швидкість сечі при сечовипусканні, зменшується обсяг залишкової сечі в сечовому міхурі. Скорочуються випадки гострої затримки сечі.

Кардура

Препарат блокує альфа-адренорецептори, розташовані в шийці сечового міхура, строме і капсулі простати. Особливо активний відносно підтипу ІА, чим і відрізняється від багатьох інших препаратів. Безпечний при тривалому застосуванні протягом декількох років.

З обережністю слід приймати препарат людям зі слабкою психікою (може викликати депресію) і з бронхіальною астмою і нетриманням сечі (зворотний ефект)

Омнік (Тамсулозін)

Ефективно покращує відтік сечі, розслабляючи гладку мускулатуру сечового міхура і передміхурової залози, впливаючи на адренорецептори групи альфа. Знімає роздратування, чим відрізняється від інших подібних лікарських засобів. Розслаблює м’язи судин. Має високу селективність для лікування аденоми простати.

Перевага препарату полягає в тому, що він практично не впливає на артеріальний тиск, тому показаний гіпотонікам.

Не рекомендується поєднувати препарат з іншими альфаблокаторамі. У цьому випадку підвищується ризик значного зниження тиску. Можна застосовувати спільно з транквілізаторами і антидепресантами, а також седативними засобами.

Омсулозін

Відрізняється цей препарат тим, що для лікування аденоми простати блокує альфа-адренорептори, розташовані в тілі сечового міхура. В результаті знижується обструкція і роздратування в сечовому міхурі. Омсулозін діє на артеріальний тиск. Деякі пацієнти відчувають поліпшення вже після першого прийому препарату, але зазвичай ефект досягається, через 2 тижні.

Бета-блокатори: побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи:

• зниження частоти серцевих скорочень;
• уповільнення атріовентрикулярної провідності;
• значне зниження артеріального тиску;
• зниження фракції викиду.

З боку інших органів і систем:

• порушення з боку дихальної системи (бронхоспазм, порушення бронхіальної прохідності, загострення хронічних захворювань легенів);
• периферичний звуження судин (синдром Рейно, холодні кінцівки, переміжне кульгавість);
• психоемоційні розлади (слабкість, сонливість, погіршення пам’яті, емоційна лабільність, депресія, гострі психози, порушення сну, галюцинації);
• гастроінтестинальні порушення (нудота, пронос, біль у животі, запор, загострення виразкової хвороби, коліт);
• синдром відміни;
• порушення вуглеводного і ліпідного обміну;
• м’язова слабкість, непереносимість фізичних навантажень;
• імпотенція і зниження лібідо;
• зниження функції нирок за рахунок зниження перфузії;
• зниження продукції слізної рідини, кон’юнктивіт;
• порушення з боку шкіри (дерматит, висип, загострення псоріазу);
• гіпотрофія плода.

небажані наслідки

Адренолитическими кошти надають подразнюючу дію на слизову шлунково-кишкового тракту. Саме тому їх потрібно приймати під час або після їди. Передозування і тривалий прийом β-блокаторів негативно позначається на роботі сечостатевої, травної, дихальної та ендокринної систем. Тому вкрай важливо дотримуватися призначену лікарем дозування.

Можливі побічні ефекти:

• гіперглікемія;
• напад стенокардії;
• бронхоспазми;
• зниження лібідо;
• зменшення ниркового кровотоку;
• депресивний стан;
• емоційна лабільність;
• порушення смакового сприйняття;
• брадикардія;
• біль у животі;
• зниження гостроти зору;
• напади задухи;
• розлади стільця;
• порушення сну.

Інсулінозалежні хворі повинні знати про збільшення ризику гіпоглікемічної коми при одночасному прийомі антидіабетичних препаратів та адренолітіков.

Який бета-блокатор краще?

Порівняно недавно в нашій країні з’явився бета-блокатор, що володіє найбільш оптимальним поєднанням всіх якостей, необхідних для лікування хронічних хвороб (артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця) – ЛОКРЕНУ.

Локрен – це оригінальний і в той же час недорогий бета-блокатор, що володіє високою бета-1 селективність і найбільшим періодом напіввиведення (15-20 годин), що дозволяє застосовувати його 1 раз в день. При цьому він не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Препарат нормалізує варіабельність добового ритму АТ, сприяє зниженню ступеня ранкового приросту АТ. При лікуванні Локреном у хворих з ішемічною хворобою серця зменшувалася частота нападів стенокардії, підвищувалася здатність переносити фізичні навантаження. Препарат не викликає почуття слабкості, стомлюваності, не впливає на вуглеводний і ліпідний обмін.

Другий препарат, який можна виділити, – Небілет (Небіволол). Він займає особливе місце в класі бета-блокаторів через своїх незвичайних властивостей. Небілет складається з двох ізомерів: перший з них є бета-блокатором, а другий – вазодилятатором. Препарат має прямий вплив на стимуляцію синтезу оксиду азоту (NO) ендотелієм судин.

За рахунок подвійного механізму дії Небілет можна призначати хворому з артеріальною гіпертензією і супутніми хронічними обструктивними захворюваннями легень, атеросклероз периферичних артерій, застійної серцевої недостатністю, вираженою дисліпідемією і цукровим діабетом.

Що стосується двох останніх патологічних процесів, то сьогодні є значна кількість наукових даних про те, що Небілет не тільки не робить негативного впливу на показники ліпідного та вуглеводного обміну, а й нормалізує вплив на рівні холестерину, тригліцеридів, глюкози крові та глікозильованого гемоглобіну. Дослідники пов’язують ці унікальні для класу бета-блокаторів властивості з NO-модулирующей активністю препарату.

Список препаратів при гіпертонії

При лікуванні гіпертонії використовують як селективні, так і неселективні бета-блокатори. Нижче наведено список препаратів, який включає найпопулярніші ліки і їх торгові назви.

Діюча речовина	Торгівельна назва
атенолол	азот; Атенобене; Атенова; Тенолол.
ацебутолол	Ацекор; Сектрал.
бетаксолол	Бетак; Бетакор; Локрен.
бісопролол	Бідоп; Бікард; Біпролол; дорізаючи; Конкор; Корбіс; Кордінорм; Коронекс.
метопролол	Анепро; Беталок; ВАЗОКАРДИНУ; Метоблок; Метокор; Егілок; Егілок Ретард; Емзок.
небіволол	Небівал; Небікард; Небікор; небілет; Небілонг; Небітенз; Небітренд; Небітрікс; Нодон.
пропранолол	анаприлин; індерал; Обзидан.
есмолол	Біблок; Бревіблок.

Для досягнення кращого ефекту, гіпотензивні засоби різних груп часто комбінують між собою. Найкращим поєднанням вважається спільне застосування БАБ з тіазиднимидіуретиками. Спільне використання з медикаментами інших груп також можливо, але менш вивчено.

Синдром відміни бета-блокаторів

Раптова відміна блокаторів бета-блокатори після їх тривалого застосування, особливо у високих дозах, може викликати явища, характерні для клінічної картини нестабільної стенокардії, шлуночкової тахікардії, інфаркту міокарда, а іноді і привести до раптової смерті. Синдром відміни починає проявлятися через кілька днів (рідше – через 2 тижні.) Після припинення прийому блокаторів бета-блокатори.

Для попередження важких наслідків скасування цих препаратів необхідно дотримуватися наступних рекомендацій:

• припиняти застосування блокаторів бета-блокатори поступово, протягом 2 тижнів., за такою схемою: на 1-й день добову дозу пропранололу знижують не більше ніж на 80 мг, на 5-й – на 40 мг, на 9-й – на 20 мг і на 13-й – на 10 мг;
• пацієнтам з ІХС під час і після скасування блокаторів бета-блокатори слід обмежити фізичну активність і при необхідності підвищити дозу нітратів;
• особам з ІХС, у яких планується аортокоронарне шунтування, блокатори бета-блокаторів не скасовують до операції, за 2 год до хірургічного втручання призначають 1/2 добової дози, під час операції бета-адреноблокатори не вводять, але протягом 2 діб. після неї призначають внутрішньовенно.

Коли не слід приймати альфа-адреноблокатори

Альфа-адреноблокатори хоч і ефективно знижують тиск, але можуть викликати різні побічні ефекти.

1. Ортостатична гіпотонія. Тиск сильно знижується при переході з лежачого положення в стояче.
2. Колапс. Раптова серцево-судинна недостатність. Особливо часто ефект проявляється через застосування фентоламина, празозину.
3. Ефект першої дози. Після першого прийому препарату тиск може різко знизитися. Найчастіше така побічна реакція спостерігається у хворих з гіпокаліємією, після прийому діуретиків, бета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів. Тому лікування завжди призначають з мінімальної дози, поступово збільшуючи її. При введенні доксазозина такий ефект практично не спостерігається.
4. Тривале застосування ліків знижує його ефективність. Тому лікар може призначати додаткові гіпотензивні медикаменти.
5. Надмірне розширення судин. Занадто занижений тонус судин призводить до затримки рідини, набряклості, головного болю, закладеності носа, збільшення частоти нападів тахікардії.
6. Прийом α-блокаторів викликає слабкість, стомлюваність, запаморочення.

Празозин і теразозин викликають почастішання сечовипускання, знижують рівень гемоглобіну, загального білка і альбумінів.

Також α-адреноблокатори не можна приймати при:

• склерозі коронарних судин і артерій головного мозку;
• тахікардії (особливо неселективні форми);
• аортальному стенозі;
• серцевої недостатності;
• гіпертрофії шлуночків;
• пороках серця.

При вагітності і лактації приймати альфа-адреноблокатори також небажано.

Фентоламин категорично протипоказаний при тяжкому ураженні нирок, а доксазін – печінки.

Через безліч побічних реакцій препарати альфа-адреноблокаторів призначають спочатку в невеликій кількості. Поступово збільшують дозу. При тривалому прийомі ліків може знизитися їх позитивний ефект. Тоді лікар призначає прийом додаткових медикаментів, найчастіше тіазидних препаратів.

Не рекомендується призначати альфа-адреноблокатори в комплексі з блокаторами кальцієвих каналів, так як всі разом вони викликають розвиток ортостатичної гіпотонії.

При комплексній терапії з використанням бензогексоній, дибазола, гуанетидину, папаверину, Ангіотензінамід посилюється антигіпертензивний ефект.

Часто їх можуть призначати з бета-блокаторами (крім тих, які впливають і на альфа-рецептори). Вони посилюють гіпотензивний ефект, усувають тахікардію. Але перший прийом препаратів потрібно проводити при лікарському контролі, оскільки вони можуть викликати різке падіння тиску.

Хоч альфа-адреноблокатори ефективно знижують тиск, призначати їх повинен тільки лікар. Спеціаліст проведе обстеження і з’ясує, чи дійсно користь від прийому ліків буде вище, ніж наданий медикаментами шкоду.

Застосування на тлі стенокардії

У багатьох випадках такі ліки служать одними з провідних для терапії стенокардії та запобігання нападам. Відрізняючись від нітратів, такі кошти не викликають лікарської стійкості на тлі тривалого використання.

Препарати бета-адреноблокатори здатні накопичуватися в організмі, що дає можливість через деякий час знижувати дозування препарату. Дані медикаменти служать захистом серцевого м’яза, покращуючи прогноз завдяки зниженню ризику повторного інфаркту.

Починають терапію з невеликою дозування, яку поступово збільшують до ефективної. Дозу підбирають таким чином, щоб частота серцевих скорочень в спокої була не меншою п’ятдесяти в хвилину, а рівень систолічного тиску – не менше ста міліметрів ртутного стовпа.

Тривале застосування високих доз таких препаратів вважається недоцільним, так як при цьому збільшується ризик розвитку побічних реакцій. У разі недостатньої ефективності краще комбінувати дані ліки з іншими групами медикаментів.

Такі засоби заборонено різко скасовувати, так як може з’явитися синдром відміни. БАБ особливо показані в тому випадку, якщо стенокардія поєднується з синусовою тахікардією, глаукомою, артеріальною гіпертензією або запорами.

Новітні бета-адреноблокатори ефективні при інфаркті міокарда.

Лікування при інфаркті

Раннє застосування БАБ на тлі інфаркту сприяє обмеженню некрозу серцевого м’яза. При цьому значно знижується смертність і ризик повторного інфаркту. До того ж зменшується ризик зупинки серця.

Подібний ефект виявляється препаратами без симпатоміметичної активності, краще застосовувати кардіоселективні лікарські засоби. Особливо вони корисні при комбінації інфаркту з такими недугами, як артеріальна гіпертензія, синусова тахікардія, постинфарктная стенокардія та тахісістоліческаяформа фібриляції передсердь.

Дані лікарські засоби можна призначати хворим відразу ж при надходженні до стаціонару за умови відсутності тих чи інших протипоказань. У разі відсутності побічних ефектів лікування повинно тривати не менше року після перенесеного інфаркту.

Альфа-адренблокатори: особливості роботи

Розглянемо проявляються по відношенню до деяких системам організму людини особливості роботи цього типу блокаторів. Почнемо з серцево-судинної системи.

Так, альфа-адреноблокатори мають виражений розслаблюючу дію по відношенню до прекапілярнихсфінктерів, артеріолах і венах. У меншій мірі впливу цих речовин схильні артерії. Падіння ОПСС веде до зменшення рівня АТ. Це призводить до зменшення навантаження на серцевий м’яз і профилактирует її можливий інфаркт.

З негативних наслідків варто відзначити можливість розвитку ортостатичної гіпотензії і, можливо, тахікардії.

Органи зору на придушення рецепторів при застосуванні α-1 адреноблокаторів цілком можуть відгукнутися миозом зіниці.

Травна система відповідає зростанням секреторною функції і перистальтики.

Протипоказано застосовувати протівогіпертензівного лікарські засоби такого типу, якщо є в наявності:

1. Сильна гіпотензія;
2. ішемія;
3. Звуження просвіту аорти;
4. тахікардія;
5. аритмія;
6. Виразка шлунку.

Безумовно, очікувані і негативні явища, викликані цими ліками. Ось найбільш характерні з них:

1. вертиго;
2. Біль в голові;
3. набряки;
4. Ортостатичний колапс;
5. Розлади стільця;
6. Звуження зіниці.

Реакція нервової системи

«Пропранолол» поряд з «Метопрололом» та іншими липофильними БАБ можуть проникати в клітини мозку через гематоенцефалічний бар’єр. У зв’язку з цим вони здатні викликати головний біль, порушення сну, запаморочення, погіршення пам’яті, депресію. У важких випадках можливе виникнення галюцинацій, судом або коми. Ці побічні реакції значно менше виражені у гідрофільних ліків, зокрема у «Атенололу».

Лікування БАБ часом супроводжується порушенням нервової провідності. Це веде до появи слабкості в м’язах, швидку стомлюваність і зниження витривалості.

Часті питання лікарю

Наближається ювілей у чоловіка. Нещодавно йому призначили Карведилол. Чи можна йому пити алкогольні напої?

Пити чи не пити алкоголь – вибір завжди залишається за пацієнтом. Всі напої, що містять етаноловий спирт, багаторазово нівелюють дію бета-блокаторних препаратів.

Плюс до всього, через деякий час, у кожного воно індивідуально, і залежить від багатьох показників, злегка знижений алкогольним узливанням артеріальний тиск, різко піднімається, викликаючи напад гіпертонії або стенокардії. Поєднання бета-блокатора і алкоголю може закінчитися фібриляцією шлуночків.

Трапляються також парадоксальні випадки, коли БАБ не знижує, а навпаки посилює дію препарату – тиск різко падає, серце сповільнює свою роботу. Зафіксовані навіть випадки летального результату.

Чим можна замінити бета-блокатори?

Виходячи з принципів механізму дії, замінити бета-блокатори можна тільки ними ж, і перейти з одного різновиду ліки на іншу. Однак не у всіх хворих з проблемами в серцево-судинній системі вдається досягти бажаного результату, а у деяких виникають сильні побічні ефекти, що заважають нормальному способу життя.

Таким людям, для зниження і контролю артеріального тиску, лікар підбере діуретик і / або ІАПФ, а для боротьби з тахікардією – який-небудь з антагоністів кальцієвих каналів.

Ліки від гіпертонії останнього покоління: список таблеток, огляд засобів

Для зниження артеріального тиску призначають таблетки від гіпертонії. Перевага віддається тим лікам, які необхідно приймати один раз на добу, або засобам, які мають дію 12 годин.

Щоб мінімізувати ризик побічних реакцій через тривалої терапії, лікарі виписують 2 і більше ліків. Таке призначення дозволяє зменшити прийняту дозування, знизити навантаження на печінку.

Медикаментозна терапія не призначається при гіпертонії 1 ступеня. Коли кров’яної «натиск» зростає до 160 на 90 і вище, треба пити таблетки. Додатково рекомендують лікування вторинних захворювань, які призводять до лабільності показників.

Фармакологія пропонує великий асортимент лікарських засобів. Для зниження артеріального тиску використовуються гомеопатичні ліки, біологічно активні добавки (БАД), препарати гіпотензивної ефекту, діуретики і ін.

Бета блокатори застосовуються для монотерапії або комбінованого лікування. Хороший ефект спостерігається при розвитку резистентної артеріальної гіпертензії. Можна використовувати, якщо в анамнезі стенокардія, наявність інфаркту, хронічна серцева недостатність, фібриляція передсердь.

Принцип дії лікарських препаратів – попередження вироблення реніну і ангіотензину, що призводить до звуження кровоносних судин. Спочатку призначають один бета-блокатор, приймати потрібно протягом 20-30 днів. Потім комбінація доповнюється сечогінними ліками або антагоністами кальцію.

Гіпертензивні засоби бувають селективного і неселективного властивості. Перелік першої групи – Карведилол, Соталол, окспренолол. Другий – Атенолол, Бетаксолол, Бісопролол.

Альфа-блокатори спрямовані на блокування рецепторів, що дозволяє знизити показники артеріального тиску. Яскравий представник групи – Доксазозин. Використовують для тривалого лікування.

Блокатори кальцієвих каналів класифікуються:

• Амлодипін, Нифедипин – дигідропіридини.
• Дилтіазем – бензодіазепіни.
• Верапаміл – фенілалкіламіну.

Антагоністи кальцію орієнтовані на підвищення переносимості серцевої навантаження. Вони поєднуються з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, що дозволяє прибрати з програми лікування сечогінні медикаменти.

Блокатори кальцієвих каналів часто рекомендують людям похилого віку з церебральним атеросклерозом, аритмією і стенокардією.

Дані кошти здатні зменшувати частоту поряд з силою серцевих скорочень, знижуючи тим самим артеріальний тиск. В результаті знижується вживання кисню серцевим м’язом.

Відбувається подовження діастоли – періоду відпочинку та загального розслаблення серця, під час якого здійснюється наповнення судин кров’ю. Поліпшенню коронарних перфузії сприяє і зниження діастолічного внутрисердечного тиску.

Бета-адреноблокатори відрізняються антиаритмическим впливом. Вони здатні пригнічувати кардиотоксическое і аритмогенное вплив катехоламінів, а крім того, перешкоджають накопиченню іонів кальцію в клітинах серця, які погіршують енергетичний обмін в районі міокарда.

Список препаратів бета-блокаторів дуже великий.

тривалість дії

Все β-адреноблокатори діляться на дві основні групи: тривалого і короткого дії. На тривалість впливає біохімічний склад ліки.

Препарати тривалої дії

До цієї категорії засобів відносяться такі:

1. Амфіфільних – розчиняються в жирах і воді (наприклад, Ацебутолол і Бісепролол). Виводяться з організму шляхом печінкового метаболізму або нирки.
2. Гідрофільні (Атенолол) – вони переробляються в воді, але не засвоюються в печінці.
3. Ліпофільні короткої дії – розчиняються в жирах, добре засвоюються печінкою, діють короткий проміжок часу.
4. Ліпофільні тривалої дії.

Препарати надкоротких дії

Найчастіше такі бета-блокатори ставляться у вигляді крапельниць. Термін дії на організм не перевищує 30 хвилин, після чого всі біохімічні речовини починають руйнуватися в крові людини.

Активно застосовуються у пацієнтів з гіпотонією і серцевою недостатністю, оскільки не викликають побічних ефектів. Головним представником цієї групи ліків вважається Есмолол.

Протипоказання до застосування БАБ

Бета-адреноблокатори мають чимало різних протипоказань і вважаються повністю забороненими в наступних ситуаціях:

• Поява набряку легенів поряд з кардіогенний шоком.
• Розвиток важкої недостатності серця.
• Наявність у пацієнтів бронхіальної астми.
• Наявність синдрому слабкості синусового вузла.
• Присутність атріовентрикулярної блокади другого або третього ступеня.
• Наявність рівня систолічного тиску, рівного ста міліметрів ртутного стовпа і нижче.
• Присутність частоти серцевих скорочень, яка менше п’ятдесяти в хвилину.
• Наявність погано контрольованого інсулінозалежного цукрового діабету.

Відносним протипоказанням до призначення ліків даної категорії виступає синдром Рейно поряд з атеросклерозом периферичних артерій, який супроводжується виникненням переміжної кульгавості.

Отже, ми розглянули список бета-блокаторів. Сподіваємося, що представлена ​​інформація була для вас корисною.

Реакція з боку обміну речовин

Неселективні БАБ здатні пригнічувати вироблення інсуліну. Також ці препарати значно гальмують процеси мобілізації глюкози з печінки, що сприяє розвитку затяжних гипогликемий у хворих з діабетом. Гіпоглікемія, як правило, сприяє виділенню в кров адреналіну, який діє на альфа-адренорецептори. Це призводить до значного підйому тиску. Тому в разі необхідності призначити БАБ пацієнту з супутнім діабетом краще віддати перевагу кардіоселективним ліків або поміняти їх на антагоністи кальцію.

Багато БАБ, особливо неселективні, знижують вміст в крові нормального холестерину і, відповідно, підвищують рівень поганого. Правда, цього недоліку позбавлені такі лікарські препарати, як «Карведилол» поряд з «лабетолол», «Піндолол», «Ділевалолом» і «целіпролол».

Детальний опис даної групи препаратів

Бета-адреноблокатори, або скорочено БАБ, являють собою групу лікарських речовин, які пов’язують бета-адренорецептори і перешкоджають впливу на них катехоламінів. Такі препарати особливо широко застосовуються в кардіології.
Якщо ввімкнути функцію β1-адренорецепторів відбувається збільшення частоти і сили серцевих скорочень, а крім того, розширюються коронарні артерії, підвищується рівень провідності і автоматизму серця. Крім усього іншого, посилюється розпад глікогену в печінці і продукується енергія.

У разі порушення β2-адренорецепторів розслабляються стінки судин і бронхіальної мускулатури, знижується матковий тонус при вагітності, збільшується виділення інсуліну поряд з розпадом жиру. Таким чином, процес стимуляції бета-блокатори допомогою катехоламінів веде до мобілізації всіх сил, що сприяє активній життєдіяльності.

Список препаратів бета-блокаторів нового покоління буде представлений нижче.

Представлені речовини є досить великою групою лікарських засобів. Їх класифікують за безліччю ознак. Кардіоселективні називають здатність препарату заблокувати тільки β1-адренорецептори, не впливаючи на β2-адренорецептори, що знаходяться в судинних і бронхіальних стінках.

Чим більше селективність бета-1-блокаторів, тим менше небезпеки в їх застосуванні при супутніх патологіях дихальних каналів і периферичних судин, а крім того, при цукровому діабеті. Але селективність є поняттям відносним. У разі призначення препарату в надмірних дозах ступінь вибірковості знижується.

Деяким бета-адреноблокатори властиво присутність внутрішньоїсимпатоміметичної активності. Вона полягає в здатності в деякій мірі викликати стимуляцію бета-блокатори. Порівняно зі звичайними бета-адреноблокаторами такі препарати набагато менше уповільнюють серцеві ритми і силу скорочень, рідше призводять до виникнення синдрому відміни. Крім того, вони не настільки негативно впливають на ліпідний обмін.

Деякі селективні бета-адреноблокатори додатково можуть розширювати судини, тобто наділені вазодилатуючими властивостями. Цей механізм зазвичай реалізується за допомогою внутрішньої вираженою симпатомиметической активності.

Тривалість дії найчастіше прямо залежить від особливості хімічної будови селективних і неселективних бета-блокаторів. Ліпофільні кошти можуть діяти кілька годин і швидко виводитися з організму.

Гідрофільні ліки, наприклад «Атенолол», ефективні протягом більш тривалого часу і можуть призначатися рідше. На сьогоднішній день розроблені і ліпофільні ліки тривалої дії, наприклад «Метопролол Ретард».

клінічна фармакологія

При стенокардії препарати значно зменшують частоту ангінозних нападів і їх силу, знижують ймовірність розвитку гострих коронарних подій. При ХСН лікування бета-блокаторами з інгібіторами АПФ і двома сечогінними засобами збільшує тривалість життя. Ліки ефективно контролюють тахиаритмии і пригнічують часте проведення ектопічних ритмів на шлуночки. В цілому кошти допомагають контролювати прояви будь-яких захворювань серця.

Лікування бета-блокаторами необхідно проводити в ефективних терапевтичних дозах, титрування дози препарату здійснюється після досягнення цільового значення ЧСС в діапазоні 50-60 хв-1.

Тільки при досягненні цільової ЧСС можна судити про ефективність чи неефективність препарату щодо стану, для корекції якого препарат призначений:

стенокардія

,

гіпертензія

,

аритмія

Наприклад, при лікуванні гіпертонічної хвороби бета-блокатором зберігається систолічний АТ 150-160 мм рт. ст. Якщо при цьому ЧСС не знижується менше 70 хв-1., Слід думати не про неефективність бета-блокатора і його заміні, а про збільшення добової дози до досягнення ЧСС 60 хв-1 ..

У рандомізованих клінічних дослідженнях встановлено Кардіопротектівние дози бета-блокаторів, т. Е. Дози, застосування яких статистично достовірно знижує ризик смерті від кардіологічних причин, зменшує частоту розвитку серцевих ускладнень (інфаркту міокарда, тяжких аритмій), збільшує тривалість життя.

Слід враховувати також, що не всі бета-блокатори показали Кардіопротектівние ефекти в рандомізованих дослідженнях, тільки ліпофільні метопролол, пропранолол, тимолол і амфіфільних бісопролол і карведіол здатні збільшувати тривалість життя.

Збільшення дози бета-блокаторів вище кардіопротектівную невиправдано, т. К. Не приводить до позитивного результату, збільшуючи ризик побічних ефектів.

При середньої тяжкості і важкому перебігу хронічного бронхіту і

бронхіальної астми

слід утриматися від призначення бета-блокаторів, в т. ч. кардіоселективних.

При виборі лікувальної тактики у хворих на гіпертонічну хворобу, стенокардію або серцевою недостатністю в поєднанні з ХОЗЛ в пріоритеті знаходиться лікування серцево-судинної патології. У такому випадку потрібно індивідуально оцінювати, чи можна знехтувати функціональним станом бронхолегеневої системи і vice versa – купірувати бронхоспазм бета-адреноміметиками.

Цукровий діабет

При лікуванні хворих на цукровий діабет, які приймають бета-блокатори, слід бути готовим до більш частого розвитку гіпоглікемічних станів, при цьому клінічна симптоматика гіпоглікемії змінюється. Бета-блокатори в значній мірі нівелюють симптоми гіпоглікемії: тахікардію, тремор, відчуття голоду. Інсулінозалежний діабет зі схильністю до гіпоглікемії – відносне протипоказання до призначення бета-блокаторів.

Якщо використовувати бета-блокатори при патології периферичних судин, то безпечніше кардіоселективні атенолол і метопролол.

Атенолол не погіршує перебігу захворювань периферичних судин, тоді як каптоприл збільшує частоту ампутацій.

Проте захворювання периферичних судин, в т. Ч. Хвороба Рейно, включені в відносні протипоказання для призначення бета-блокаторів.

При тому що бета-блокатори широко застосовуються в лікуванні серцевої недостатності, призначати їх при недостатності IV класу з декомпенсацією не слід. Важка кардіомегалія – ​​протипоказання до призначення бета-блокаторів. Не рекомендуються бета-блокатори при фракції викиду менше 20%.

Брадикардія з ЧСС менше 60 хв-1 (вихідна ЧСС до призначення препаратів), атріовентрикулярна блокада, особливо другий і більш ступеня, – протипоказання до застосування бета-блокаторів.

взаємодія ліків

Поєднання бета-блокаторів з іншими лікарськими препаратами, проявляє негативний іно-і хронотропний ефект, може привести до тяжких побічних реакцій. При поєднанні β-адреноблокаторів з клонідином розвивається виражене зниження артеріального тиску і брадикардія, особливо при горизонтальному положенні хворих.

Поєднання призначення бета-блокаторів з верапамілом, аміодароном, серцевимиглікозидами може привести до різкої брадикардії і порушення АВ-провідності.

Поєднання бета-блокаторів з нітратами або блокаторами кальцієвих каналів обгрунтовано, оскільки перші зменшують потребу міокарда в кисні, а інші, знижуючи тонус периферичних і коронарних судин, забезпечують гемодинамічні розвантаження міокарда і збільшення коронарного кровотоку.

Відео по темі

Які неселективні і селективні бета-блокатори (препарати з даних груп) застосовують для лікування гіпертонії і хвороб серця:

При захворюваннях, коли прийом бета-блокаторів показаний, слід вкрай обережно використовувати їх. Особливо це стосується жінок, які виношують малюка і годуючих грудьми. Ще одним важливим моментом є раптова відміна обраного лікарського засобу: ні в якому разі не рекомендується різко припиняти пити той чи інший препарат. В іншому випадку людини чекає несподіване явище під назвою “синдром відміни”.

Фітолайф® – інновація в лікуванні гіпертонії людини

• Усуває причини порушення тиску
• Нормалізує тиск протягом 10 хвилин після прийому

Дізнатися більше…

некардіоселективні препарати

До групи некардіоселективних бета-блокаторів відносять препарати, що не володіють внутрішньої активністю. Мова йде про наступні:

• Кошти на основі пропранололу, наприклад «Анаприлин» і «Обзидан».
• Препарати на основі Надолол, наприклад «коргард».
• Ліки на основі соталола: «Сотагексал» поряд з «Тензолом».
• Кошти на базі тимолола, наприклад «Блокарден».

У список бета-блокаторів, що володіють активністю, входять такі препарати:

• Ліки на основі окспренолол, наприклад «тразікор».
• Кошти на базі пиндолола, наприклад «віскі».
• Препарати на основі алпренолол, наприклад «Аптін».
• Медикаменти на базі Пенбутолол, наприклад «Бетапрессін» поряд з «Леватолом».
• Кошти на базі бопіндолола, наприклад «Сандонорм».

Крім усього іншого, володіє активністю «буциндололу» поряд з «Ділевалолом», «Картеололом» і «Лабеталол».

Список препаратів бета-блокаторів на цьому не закінчується.

Що потрібно знати про рецепторах і їх блокатори

Існує 3 покоління препаратів з категорії бета-блокаторів, що застосовуються в комплексному лікуванні. Основна відмінність лікарських складів з різних поколінь, полягає в можливих побічних ефектах.

Щоб зрозуміти, що таке адреноблокатори, необхідно знати, що собою представляють адренорецептори. Це – рецептори, що реагують на гормони адреналін і норадреналін. Вплив гормонів на дані рецептори, змінює біохімічні та фізичні процеси в організмі людини.

Є рецептори двох типів – альфа (α) і бета (β).

1. Альфа1 знаходяться в артеріолах (дрібні артерії). Стимуляція альфа 1 веде до спазму артеріол і підвищення тиску. Ці рецептори також є в передміхуровій залозі, шийці сечового міхура і уретри. Реакція на гормони веде до скорочення гладких м’язів.
2. Рецептори типу α2 розташовуються на нервових закінченнях. Вплив на них знижує тиск.
3. Бета 1 рецептори локалізуються головним чином в серце. Їх реакція на гормони призводить до збільшення частоти і сили серцевих скорочень і підвищення тиску.

1. Бета2 знаходяться в бронхіолах і печінки. Стимуляція викликає розширення бронхіол і зняття бронхоспазму, збільшення надходження глюкози в кров.
2. Рецептори β3 розташовуються в жировій тканині. Під впливом гормонів посилюється розщеплення жирів і підвищується концентрація ліпідів в крові.

Адреноблокатори є фармакологічні препарати, які здатні блокувати дію адреналіну і норадреналіну на зазначені рецептори, забезпечуючи тим самим протилежний фізіологічний ефект.

Для зниження тиску в основному використовуються β-адреноблокатори. Альфа-адреноблокатори при гіпертонії застосовуються як допоміжний засіб при комбінованому лікуванні або для разового купірування різкого підйому тиску.