Захворювання

Список препаратів – антикоагулянтів прямої і непрямої дії, ліки, що розріджують кров

Різні захворювання судин призводять до того, що можуть утворюватися тромби. Це веде до дуже небезпечних наслідків, так як, наприклад, може утворитися інфаркт або інсульт. Щоб розріджувати кров лікар може призначити препарати, що сприяють зниженню згортання крові. Вони називаються антикоагулянти і використовуються для того, щоб в організмі не утворювалися тромби.

Еритроцити в посудині
Вони допомагають блокувати утворення фібрину. Найчастіше їх використовують в ситуаціях, коли в організмі підвищена згортання крові.

Вона може виникнути внаслідок таких проблем, як:

  • Варикоз або флебіт;
  • Тромби нижньої порожнистої вени;
  • Тромби вен гемороїдальних;
  • інсульт;
  • Інфаркт міокарда;
  • Травми артерій при наявності атеросклерозу;
  • тромбоемболія;
  • Шок, травми або сепсис теж можуть привести до утворення тромбів.

Для поліпшення стану згортання крові і використовуються антикоагулянти. Якщо раніше використовували Аспірин, то тепер лікарі пішли від такої методики, адже є набагато більш ефективні препарати.

Захворювання, при яких підвищена згортання

Гострі венозні тромбози

  • На тлі варикозної хвороби вен нижніх кінцівок, флебіту, як післяопераційне ускладнення
  • Тромбоз гемороїдальних вен
  • Тромбоз в системі нижньої порожнистої вени

Гострі артеріальні тромбози

  • Тромбоемболія легеневої артерії (ТЕЛА)
  • Ішемічний інсульт
  • Інфаркт міокарда
  • Гострі травми артерій нижніх кінцівок на тлі атеросклерозу, запалення, травми судини

Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання на тлі:

  • травми
  • шоку
  • сепсису через виділення з тканин великого числа факторів згортання крові.

Лікування всіх перерахованих патологій має на увазі використання антикоагулянтів, які також називаються противосвертиваючих препаратами або розріджують кров. Це лікарські засоби, покликані знизити згортання крові і тим самим відновити її плинність (реологічнівластивості) і знизити ризики повторних тромбозів. Протизсідні кошти зменшують активність тканинних (фібриноген, тромбоцити) або плазмових факторів згортання. Дія антикоагулянтів може бути:

  • прямим – прямі антикоагулянти
  • опосередкованим – непрямі антігоагулянти

Профілактика серцевих захворювань – крім терапії гострих тромбозів лікування антикоагулянтами проводиться для їх профілактики при нестабільної стенокардії, різних порушеннях серцевого ритму (постійній формі миготливої ​​аритмії), при вадах клапанного апарату серця, облітеруючому ендартеріїті, для хворих на гемодіалізі, після відновних операцій не серце (наприклад , аортокоронарне шунтування).

Третій напрям використання антикоагулянтів – це стабілізація компонентів крові при її заборі для лабораторних досліджень або заготовки їх для подальшого переливання.

Коли призначаються ліки

Перед початком лікування дуже складно визначитися з вибором – ринок пропонує різноманітні препарати, від ін’єкцій для внутрішньовенного вливання до пероральних антикоагулянтів. Незважаючи на різноманітність форм – показання до застосування у даних коштів однакові. До них відносяться:

  • Наявність атеросклеротичних бляшок;
  • Тромбофлебіт вен;
  • Гострий і хронічний тромбоз;
  • Крововиливи будь-якої етіології;
  • Різні ураження оболонок серця;
  • Пороки мітрального клапана;
  • Поразка аорти;
  • Недостатність венозних клапанів і застій крові;
  • Тромбоемболія або закупорка судин;
  • ДВС-синдром;
  • Розладах серцевого ритму;
  • Ендартеріїт і облітеруючий тромбангіїт.

Перераховані захворювання прямо або побічно впливають на кров, формують ускладнення у вигляді підвищеної згортання і утворення тромбів – такий стан вимагає проведення відповідної терапії. Антикоагулянти призначаються не тільки для лікування, але і профілактики хвороб крові, а також серцево-судинної системи.

Показання для прийому антикоагулянтів

Показання для прийому антикоагулянтів

Найнебезпечніші області організму куди можуть потрапити тромби

Незважаючи на високу ефективність, у препаратів є деякі протипоказання:

  • Виразкові ураження верхніх відділів травної системи;
  • Внутрішні кровотечі;
  • Хвороби підшлункової залози, печінки, нирок і серця;
  • Нестача вітамінів;
  • Запальні захворювання легенів і серця;
  • Інфаркти та інсульти;
  • Тромбоцитопенічна пурпура;
  • Аневризма судин головного мозку;
  • Геморагічна ретинопатія;
  • Хвороба Крона;
  • Різні форми лейкозу;
  • Вік старше 65 років;
  • Період виношування дитини і годування грудьми.

Протипоказання до прийому антикоагулянтів
Протипоказання до прийому антикоагулянтів
Перелік основних побічних ефектів від прийому антикоагулянтів:

  • Алергічна реакція;
  • Поразки шкіри;
  • Розлади травлення;
  • Поступове руйнування кісткової тканини;
  • Випадання волосся.

У більшості клінічних випадків ускладнення розвиваються при передозуванні – коли добова доза препарату перевищує гранично допустиму, що призводить до всіляких розладів.

Антикоагулянти прямої дії

Гепарини місцевої дії

Вони відрізняються невеликою проникністю в тканини і більш слабким ефектом. Використовуються для місцевого лікування варикозної хвороби, геморою, розсмоктування гематом. Список: Гепаринова мазь, Венолайф, гель Ліотон, Венітан, Лавентум, Тромблесс.

  • гепаринова мазь

50-90 руб.

  • Лиотон гель

30 гр. 400 руб.

  • Тромблесс гель

30 гр. 250 руб.

  • Лавенум гель

30 гр. 180 руб.

  • Венолайф

(Гепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 руб.

  • Гепатромбин

Гепарин + Алантоїн + Декспантенол 40гр. 300МЕ мазь 50 руб, 500МЕ 40гр. гель 300р.

  • Венітан Форте галь

(Гепарин + есцин) ціна 50 гр. 250 руб.

  • троксевазин НЕО

(Гепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 руб.

Гепарини внутрішньовенного і підшкірного введення

Друга велика група прямих антикоагулянтів – це гепарини, механізм дії яких заснований на поєднанні гальмування плазмових і тканинних факторів згортання. З одного боку, ці прямі антикоагулянти блокують тромбін і гальмують утворення фібрину.

З іншого, знижують активність плазмових факторів згортання крові (IXa, Xa, XIa, XIIa) і калікреїну. У присутності антитромбіну III гепарин зв’язується з білками плазми і нейтралізації факторів згортання. Гепарини руйнують фібрин і гальмують склеювання тромбоцитів.

Препарати вводяться підшкірно або внутрішньовенно (в залежності від інструкції). Під час лікування один препарат на інший не змінюється (тобто препарати не рівнозначні і не взаємозамінні). Максимальна активність препарату розвивається через 2-4 години, а активність зберігається протягом доби.

  • Гепарини з низькою молекулярною масою

Вони менше впливають на тромбін, переважно гальмуючи Xa фактор згортання. Це покращує переносимість та підвищує ефективність НМГ. Знижують склеювання тромбоцитів менше, ніж низькомолекулярні гепариновой антикоагулянти. Список препаратів:

  • фраксипарин

(Надропарін кальцій) 1 шприц 380 руб.

  • Гемапаксан

(Еноксапарін натрій) 0,4 мл. 6 шт. 1000 руб.

  • Клексан

(Еноксапарін натрій) 0,4 мл 1 шпр. 350 руб., Анфібра, Еніксум

Фрагмін (Дельтапарін натрій) 2500МЕ 10 шт. 1300 руб. 5000МЕ 10 шт 1800 руб.
  • Кліварін

(Ревіпарін натрій)

  • Тропарін

(Гепарин натрій)

  • Гепарини середньої молекулярної маси

Це натрієва і кальцієва солі гепарину. Гепарин, Гепарин Ферейн 5 амп. 500-600 руб.

Як підбираються гепарини?

  • Для профілактики тромбозів і тромбоемболії (в тому числі післяопераційних) переважні Кліварін, Тропарін.
  • Для лікування тромботичних ускладнень (нестабліьной стенокардії, інфаркту, ТЕЛА, тромбоз глибоких вен) – фраксипарин, Фрагмін, Клексан.
  • При профілактиці тромбоутворення у хворих на гемодіалізі: Фраксипарин, Фрагмін.

Кібернін – препарат антитромбіну III


Схожий на гепарин своєю дією: блокує тромбін, фактори згортання з IXa по XIIa, плазмін. Під час лікування слід контролювати рівень антітромбніа III в плазмі крові.

Показання: Препарат використовують при тромбоемболічних ускладненнях на тлі вродженого дефіциту антитромбіну III або при його придбаної нестачі (на тлі цирозу печінки з печінковоклітинна недостатністю та тяжкою жовтяницею, при ДВС-синдромі, у пацієнтів, які отримують гемодіаліз, при тромбоемболії різного походження). Препарат призначається внутрішньовенно. Протипоказання: Кібернін не застосовують за його непереносимості, у дітей. З обережністю використовують у вагітних.

Побічні дії: Його застосування може ускладнюватися шкірною алергією (кропив’янкою), запамороченням, розладами дихання, ознобом, підйомом температури, неприємний смак у роті, нечіткістю зору, кашлем, болями в грудях.

Протитромботичні засоби прямої дії

Вони працюють за рахунок прямої блокування тромбіну (плазмового фактора згортання крові, який утворюється з протромбіну, активованого тромбопластином). Засоби цієї групи працюють аналогічно гірудин, що його виділяє п’явками і перешкоджає згортанню крові.

  • Рекомбінантними природними гірудин (Дезірудіном, Лепірудіном) блокується активна область тромбіну і фібрину.
  • Аналогічний їм за механізмом дії синтетичний гірудин (Бівалірудин).
  • Мелагатран і Ефегатран здійснюють ізольовану ковалентну блокаду активної частини тромбіну.
  • Аргатробаном, Дабігатраном, Ксімелагатраном, Іногатраном, Етексіпатом проводиться ізольована Нековалентні блокада тромбіну.

З Ксімелагатраном були пов’язані великі надії в профілактиці інсультів. В експериментах він показував пристойні результати і не поступався за ефективністю та біодоступності варфарином. Однак, далі були накопичені відомості про те, що препарат викликає серйозні пошкодження печінки, особливо при тривалому прийомі.

Фондапаринукс (Арикстра)


– парентеральний антикоагулянт прямої дії, вибірково інгібує Xa фактор згортання. Може призначатися без контролю АЧТЧ підшкірно в стандартних дозах з урахуванням маси тіла пацієнта. Середня доза – 2,5 мг на добу.

Препарат виводиться в основному нирками, у незміненому вигляді.

Використовується для профілактики тромбемболіческіх ускладнень у пацієнтів при великих хірургічних втручаннях на черевній порожнині, у які тривалий час іммобілізолванних пацієнтів або пацієнтів при ендопротезуванні суглобів. Препаратом лікують гострі тромбози глибоких вен нижніх кінцівок, ТЕЛ, гострий коронарний синдром.

Наступний прямий антикоагулянт – Гідроцітарт натрію

Він застосовується виключно для консервації крові і її компонентів. Саме його додають в пробірки з кров’ю в лабораторії, щоб вона не згорнулася. Пов’язуючи вільні іони кальцію, гидроцитрат натрію перешкоджає утворенню тромбопластина і перетворенню протромбіну в тромбін.

Препарати антикоагулянти – список

Антикоагулянти прямої дії всмоктуються швидко і їх тривалість дії не більше доби до повторного введення або нанесення.

Антикоагулянти непрямої дії накопичуються в крові, створюючи кумулятивний ефект.

Їх не можна відміняти відразу, так як це може сприяти тромбозу. При прийомі у них поступово знижують дозування.

Антикоагулянти прямі місцевої дії:

  • Гепаринова мазь;
  • Лиотон гель;
  • Гепатромбин;
  • Тромблесс

Антикоагулянти для внутрішньовенного або внутрішньошкірного введення:

  • фраксипарин;
  • Клексан;
  • Фрагмін;
  • Кліварін.

Антикоагулянти непрямої дії:

  • Гіруген;
  • Гірулог;
  • аргатробан;
  • Варфарин Нікомед в таб .;
  • Фенилин в таб.

Антикоагулянти непрямої дії

Непрямі антикоагулянти – це кошти, протилежні по дії вітаміну К. Вони або знижують утворення білків (протеїнів С і S), задіяних в протизгортаючої системі, або ускладнюють формування в печінці проторомбіна, VII, IX і X факторів згортання.

Похідні Інду-1-3діона представлені Фенілін (Фенідіоном)

  • Препарат випускається в таблетках по 0,03 грама (20 шт. 160 руб).
  • Препарат працює через 8-10 годин від прийому. Максимуму ефект настає через 24-30 годин. Менше, ніж варфарин, накопичується в організмі, не дає ефекту сумарної дози. Менше впливає на капіляри. Призначається під контролем ПТІ.
  • Призначається по таблетці в чотири прийоми в першу добу, на другі по таблетці в три прийоми, далі по таблетці на добу (в залежності від рівня ПТІ). Крім контролю ПТІ слід проводити аналізи сечі на предмет появи еритроцитів.
  • Погано поєднується з цукрознижувальними засобами (бутамида).

кумаринові похідні

У природі кумарин у вигляді цукрів міститься в багатьох рослинах (айстри, буркун, Зубрівка) У виділеному вигляді – це кристали, що пахнуть свіжим сіном. Його похідне (дикумарин) був виділений в 1940 році з гниючого буркуну і вперше використаний для лікування тромбозів.

На це відкриття фармацевтів наштовхнули ветеринари, які в 20-і роки минулого століття виявили, що корови США і Канади, що паслися на луках, зарослих конюшиною-буркуном, стали гинути від масивних кровотеч. Після цього дикумарин деякий час використовували як щурячої отрути, а в подальшому стали застосовувати, як противосвертиваючих медичний препарат. Згодом з фармацевтики дикумарин був витіснений неодикумарином і варфарином.

Список препаратів: Варфарин (Варфарекс, Мареван, Варфарин натрію), Неодикумарин (Етілбіскумацетат), Аценокумарол (Синкумар).

Слід пам’ятати, що самостійне початок застосування і підбір доз Варфарина суворо заборонені, в зв’язку з високими ризиками кровотеч і інсультів. Призначати антикоагулянти, а також титрувати дози може тільки лікар, здатний грамотно оцінити клінічну ситуацію і ризики.

Опис групи, механізм дії

Антикоагулянти – це група препаратів розріджують кров, впливаючи на систему згортання, змінюють її реологічні властивості, полегшують рух формених елементів і плазми по кровотоку. Лікарські засоби не мають альтернативи, тому, незважаючи на ризик неконтрольованих кровотеч, широко застосовуються в медичній практиці.

За своєю дією антикоагулянти нагадують антиагреганти, але володіють потужнішим ефектом, тому ніколи не використовуються без суворого контролю лікаря. Різниця між препаратами двох груп полягає в точці прикладання їх дії.

Препарати представники групи антикоагулянтів
Протизсідні кошти впливають на білки крові, блокуючи трансформацію протромбіну в тромбін, який і є причиною утворення тромбів. Такі засоби змінюють, по суті, в’язкість крові.

Препарати-антикоагулянти:

  • зменшують злипання тромбоцитів;
  • підвищують проникність судинної стінки;
  • сприяють розвитку колатералей в обхід формується тромбу;
  • працюють, як спазмолітики за рахунок антагонізму до адреналіну;
  • балансують ліпідний обмін.

Антиагреганти – інактивують рецептори на поверхні тромбоцитів. В процесі утворення згустку крові активуються спеціальні медіатори, які клітини всіх тканин викидають в кровотік при пошкодженнях. Тромбоцити у відповідь на це спрямовують до них хімічні речовини, що сприяють коагуляції. Антиагреганти гальмують цей процес.

Чітатйте також: антиагреганти – що це таке, список препаратів

Препарати, які стосуються противосвертиваючих, призначають для профілактики або лікування. Питання профілактики – найбільш важливі для людей, що мають генетично закладену або придбану в процесі життя схильність до тромбоутворення. Будь-яка травма судин вимагає зупинки кровотечі, щоб уникнути аномальної крововтрати. У нормі проблема вирішується локальним тромбозом судин.

Але якщо в організмі існують (виникають) умови для розвитку периферичного тромбозу нижніх кінцівок, ситуація загрожує відривом тромбу від стінок судин під час звичайної ходьби, різких рухів. Для попередження такого розвитку подій призначають антикоагулянти. Якщо цього не зробити, що утворився тромб з потоком крові може потрапити в легеневі артерії, що викличе смерть через ТЕЛА або хронічну легеневу гіпертензію, що вимагає постійної корекції.

Другий варіант тромбозу – обструкція вен з ураженням клапанів, яка породжує посттромботичний синдром. Для терапії цієї патології теж потрібні протизсідні кошти. Екстрене розвиток подій вимагає інфузій антикоагулянтів прямої дії (Гепарин, Гірудин).

Хронічні захворювання припускають призначення антитромботичних препаратів, які блокують утворення тромбіну в печінці: дикумарин, Варфарин, Пелентан, Фенилин, Синкумар.

Висока в’язкість крові може стати причиною тромбоутворення в коронаров на тлі атеросклерозу, викликати ішемію міокарда, некроз кардіоцітов, інфаркт. Саме тому всім пацієнтам із серцево-судинною патологією призначаються непрямі антикоагулянти як довічної профілактики. Екстрені ситуації вирішуються препаратами прямої дії в умовах ПІТ.

Випускаються антикоагулянти в формі таблеток, мазей, розчинів для ін’єкцій.

Прадакса, Еліквіс
Останнім часом у медичній практиці з’являються таблетизированні антикоагулянти нового покоління Прадакса (від 600 рублів), Еліквіс (від 800 рублів) які розцінюються, як альтернатива оперативному втручанню при фібриляції передсердь.

Найпопулярніший на сьогодні непрямий антикоагулянт – Вафарін

Дія ліків і показання до застосування


Варфарин під різними комерційними назвами випускається в таблетках по 2,5, 3 і 5 мг. Якщо почати приймати таблетки, то вони почнуть діяти через 36-72 години, а максимальне лікувальну дію з’явиться до 5 7 дня від початку лікування. Якщо препарат скасувати, то нормальне функціонування системи згортання крові повернеться через 5 днів. Показаннями до призначення варфарину найчастіше стають все типові випадки тромбозів і тромбоемболій.

дозування

Препарат приймається один раз на добу в один і той же час. Починають з 2 таблеток на добу (добова доза 5 мг). Корекцію дози проводять на 2-5 добу після контролю показників згортання (МНО). Підтримують дозування зберігаються в межах 1-3 таблеток (2,5-7,5 мг) на добу. Тривалість прийому кошти залежить від типу патології. Так, при миготливої ​​аритмії, кардіологічних пороках препарат рекомендований до постійного прийому, ТЕЛА вимагає лікування близько шести місяців (якщо сталася спонтанно або її причина усунена хірургічним шляхом) або проводиться довічно (якщо виникла на тлі тромбофлебіту вен гомілок).

Побічні дії

Серед побічних ефектів варфарину відзначають кровоточивість, нудоту і блювоту, пронос, болі в животі, шкірні реакції (кропив’янку, свербіж шкіри, екзему, некроз, васкуліт, нефрит, сечокам’яна хвороба, випадання волосся).

Протипоказання

Варфарин категорично не можна застосовувати при гострих кровотечах, ДВС-синдромі, важких захворюваннях печінки або нирок при креатиніні більше 140 мкмоль на літр, тромбоцитопеніях, у осіб зі схильністю до кровотеч (виразкової хвороби, важкими ранами, бактеріальним ендокардитом, варикозним розширенням вен стравоходу, гемороєм, аневризмами артерій), в перші 12 і останні 4 тижні вагітності. Також препарат не рекомендується при порушеннях всмоктування глюкози і галактози, при лактазной недостатності. Чи не показаний варфарин і при вродженому дефіциті білків S і C в плазмі крові.

Одночасний прийом їжі:

Є цілий перелік продуктів, які потрібно вживати з обережністю або зовсім виключити на тлі лікування варфарином, так як вони підвищують кровоточивість і підвищують ризики кровотеч. Це часник, шавлія і хінін, що міститься в тоніках, папайа, авокадо, цибуля, капуста білокачанна, броколі і брюссельська, шкірка огірка, салат-латук і крес, ківі, м’ята, шпинат, петрушка, горох, соя, крес-салат, ріпа , оливкова олія, горох, кінза, фісташки, цикорій. Алкоголь також збільшує ризики кровотеч.

Звіробій, навпаки, знижує ефективність ліків і не повинен застосовуватися одночасно з ним.

Ліки, які протипоказані одночасно з варфарином

НПЗЗ (крім інгібіторів ЦОГ-2), Клопідогрел, Аспірин, Дипиридамол, пеніциліни в високих дозах, Циметидин, Хлорамфеникол.

Ліки, які посилюють дію варфарину

Алопуринол, Дигоксин, Аміодарон, Хінідин, Дизопірамід, Дісульфірам, Амитриптилин, Сертралін, Гепарин, Безафібрат, Клофібрат, Фенофибрат, Вітаміни А і Е, Глюкагон, Глібенкламід, Гінкго Більбоу, Вакцина від грипу, Іфосфамід, Метотрексат, Етопозид, Тегафур, Зафірлукаст, циметидин, Індометацин, Кодеїн, Метолазон, Пироксикам. Парксетін, прогуаніл, Омепразол, Симвастатин, Пропафенон, Суліндак, Сульфапіразон, Тестостерон, Даназол, Тамоксифен, Флуоксетин, троглітазон, Фенілбутазон, Флуканазол, Итраконазол, Левамізол, Миконазол, Ловастатін, Целекоксиб, Цефалексин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Офлоксацин, еритроміцин, азитроміцин, тетрацикліни, Цефуроксим, Кларитроміцин, Хлорамфеникол, Сульфаметоксазол.

Протипоказання

До застосування антикоагулянтів є досить багато протипоказань, тому обов’язково треба запитати у лікаря, доцільність прийому коштів.

Не можна використовувати при:

  • МКБ;
  • Виразкова хвороба;
  • Паренхіматозні захворювання печінки і нирок;
  • Септичний ендокардит;
  • Підвищена проникність судин;
  • При підвищеному тиску при інфаркті міокарда;
  • онкозахворювання;
  • лейкози;
  • Гостра аневризма серця;
  • Алергічні захворювання;
  • Діатез геморагічний;
  • фіброміоми;
  • Вагітність.

З обережністю при менструації у жінок. Не рекомендується годуючим матерям.

Що таке МНО і навіщо його визначати

МНО (міжнарод нормалізоване відношення) – показник згортання крові, який досліджують перед призначенням варфарину і як контроль ефективності терапії, а також для корекції доз і оцінки ризиків ускладнень лікування. Це похідне протромбінового часу (за яке згортається кров), як і ПТІ (протромбіновий індекс), який в нормі становить 95-105%.

  • МНО – це співвідношення протромбінового часу пацієнта до стандартного протромбінового часу. Чим більше МНО, тим гірше згортання крові.
  • Норма МНО 0,85-1,25. Під час терапії варфарином потрібно досягти МНО 2-3

МНО перевіряється перед початком прийому варфарину, потім на 2 5 добу. В середньому на підбір дози ліків і стабілізацію МНО в межах цільових цифр (2-3) йде до 10 днів. Надалі контроль проводиться один раз в 2-4 тижні.

  • Якщо МНО менше 2 – доза варфарину недостатня, її підвищують по 2,5 мг (1 таблетку на тиждень) контролюючи МНО щотижня до досягнення показників 2-3.
  • Якщо МНО більше 3, то дозу препарату знижують (1 таблетка 2, 5 мг на тиждень). Контроль МНО проводять через тиждень після зниження дози.
  • Якщо МНО 3,51-4, 5 знижують дозу на 1таблетке. МНО контролюють через 3 дня.
  • Якщо МНО 4,51-6 знижують дозу на 1 таблетку з контролем МНО через день.
  • При МНО більше 6, варфарин скасовують.

В цілому, антікоагуляти – препарати з безліччю підводних каменів. Основними з яких стають ризики спонтанних кровотеч (в тому числі прихованих) і мозкових катастроф, здатних привести до смертельного результату. У зв’язку з цим, препарати протизсідного дії повинні прийматися тільки за призначенням і під контролем лікаря з урахуванням всіх обставин захворювання, ризиків у даного пацієнта і даних лабораторного контролю, який повинен бути ретельним і регулярним.

нового покоління

Новими антикоагулянтами для перорального прийому є: Рівораксобан і Елівікс. При їх використанні не потрібно дотримуватися дієти і контролювати показники згортання крові.

  1. Рівораксобан – уповільнює зупинку процесу тромбоутворення за рахунок пригнічення активатора протромбіну. Рівораксобан повністю всмоктується, починає діяти через дві години після прийому.
  2. Елівікс – препарат прямої дії, пригнічує активність тромбіну та інших факторів згортання.

Нові оральні антикоагулянти призначають при гострій тромботической оклюзії, для попередження тромбоемболії після операційних втручань.

Лікарські засоби зменшують ймовірність кровотеч, нетоксичні для печінки, в рідкісних випадках викликають диспепсію. Препарати офіційно зареєстровані в Росії.

Щоб попередити утворення патологічних згустків крові, уникнути тромбоемболічного синдрому, фахівці призначають антикоагулянти після діагностування судинної патології. При виборі препарату враховуються фармакокінетичнівластивості і тяжкість захворювання.

Останнім часом вчені прагнуть розробити нові препарати, що володіють кращою ефективністю, дія яких буде направлено безпосередньо на блокування необхідних ферментів, що викликають захворювання. Важливою метою є створення ліків, що володіють мінімумом побічних ефектів, лікування якими можна проводити самостійно як дорослим, так і дітям.

Останнім часом широку популярність отримали нові оральні антикоагулянти – таблетизированні форми. До таких препаратів належать:

  • апіксабан;
  • дабігатран;
  • Ривароксабан;
  • Едоксабан.

Ліки є прямими антикоагулянтами – впливають на тромбоцити і їх ферменти. Препаратів непрямої дії даний момент не розроблено.

Антикоагулянти нового покоління
Антикоагулянти останнього покоління

Нове в застосуванні антикоагулянтів

Титрування (поступовий підбір доз) Варфарина для підтримуючої терапії проходить два етапи: власне підбір дози і тривале лікування підтримуючими дозами. На сьогодні всі пацієнти в залежності від чутливості до препарату поділяються на три групи.

  • Високочутливі до варфарином. У них швидко (за кілька діб) від початку прийому препарату досягаються терапевтичні цільові значення МНО. Подальші спроби підвищення дози ведуть до високих ризиків кровотеч.
  • Особи зі звичайною чутливістю досягають цільових цифр МНО в середньому після закінчення тижня від початку терапії.
  • Пацієнти зі зниженою чутливістю до варфарином навіть на високих дозах протягом двох-трьох тижнів не дають адекватного відгуку МНО.

Ці особливості біодоступності Варфарина у різних пацієнтів можуть вимагати більш ретельного (частого) лабораторного контролю МНО в період лікування, прив’язуючи пацієнтів до лабораторій. Зберегти відносну свободу пересування і життя пацієнт може, набуваючи простий апарат Коагучек, який працює аналогічно глюкометра з використанням тест-смужок. Правда цінник на сам девайс складає близько 30000 рублів, а витратні матеріали (набір тест-смужок) обійдуться тисяч в шість-сім.

Піти від проблеми контролю МНО сьогодні дозволяє нове покоління антикоагулянтів, які успішно замінюють собою Варфарин у багатьох ситуаціях (кардіології, профілактиці і лікуванні тромбозів глибоких вен кінцівок, ТЕЛА, в терапії та профілактики інсультів).

Йдеться про три основних препаратах: ривароксабаном (Ксарелто), Апіксабане (Еліквіс) і Дабігатране (Прадакса).

Два перших з них успішно замінюють собою сьогодні парентеральні антикоагулянти в поєднанні з варфарином в ситуаціях ТЕЛА з низьким ризиком.


Ривароксабан (таблетки по 10, 15, 20 мг)

Він показує максимально низький ризик кровотеч, більш безпечний по цій групі ускладнень в порівнянні з комбінацією Варфарина з еноксапарину. Швидко проявляється ефект терапії, не потрібно контроль МНО. У лікуванні ТЕЛА або при тромбозах глибоких вен нижніх кінцівок на 3 тижні призначається по 15 мг препарату двічі на добу. Потім переходять на підтримуючу дозу 20 мг один раз на добу на 3-6-12 місяців.

апіксабан


У тих же ситуація апіксабан йде в дозах 10 мг двічі на добу протягом тижня, з наступним відходом на 5 мг двічі на день довічно. Препарати перспективні в плані амбулаторної терапії тромбоемболії легеневої артерії низького ризику, які на сьогодні лікуються стаціонарно.

Протипоказані ці препарати при:

  • триваючій кровотечі,
  • у вагітних,
  • термінальних стадіях ниркової недостатності,
  • важких печінкових патологіях.

дабігатран

Він замінити собою парентеральні антикоагулянти не може і призначається після лікування ними в дозі 150 мг двічі на добу (110 мг двічі в осіб старше 80 років або які отримують верапаміл). При терапії ішемічних інсультів найбільш безпечний апіксабан, який призначається при малому інсульті на 3-5 день, при середньому на 6 добу (після проведення КТ мозку), при важкому після 12 дня.

Цікаво застосування цих засобів і в профілактиці ТЕЛА у пацієнтів з ендопротезування кульшового та колінного суглобів. В середньому проведення антікоагулнтной терапії повинно починатися через 1-4 години після оперативного втручання.

  • У разі застосування ривароксабану він використовується 35 діб при операції на тазостегновому суглобі і 14 діб при протезуванні колінного.
  • Дабігатран 35 і 10 діб відповідно.

В кардіологічній практиці на тлі фібриляції передсердь профілактика інсульту може проводитися замість Варфарина будь-яким із зазначених препаратів. При цьому дабігатран (110 мг двічі на добу) і апіксабан (5 мг 2 рази на добу) ефективніше Варфарина і на їх прийом нижче ризики кровотеч. І дабігатран, і апіксабан, і Ривароксабан в порівнянні з Варфаріном в цих ситуаціях дають більш низьку статистику таких ускладнень, як геморагічний інсульт. Ривароксабан для профілактики ішемічного інсульту на тлі фібриляції передсердь в доз 20 мг один раз на добу не має переваг перед Варфаріном.

При наявності механічних протезів клапанів серця, а також при мітральному стенозі перехід з варфарином на нові антикоагулянти недоцільний.

література

  1. Карпов Ю. А. апіксабан: нові можливості профілактики ускладнень у хворих з фібриляцією передсердь // Атмосфера. Новини кардіології. – 2013. – №. 4.
  2. Воробйова Н. М., Панченко Є. П. апіксабан: нові можливості в лікуванні венозних тромбоемболічних ускладнень // Атмосфера. Новини кардіології. – 2019. – №. 2.
  3. Гіляров М. Ю., Константинова Є. В. Пероральні антикоагулянти в лікуванні венозних тромбоемболічних ускладнень: фокус на апіксабан // Медична рада. – 2019. – №. 7.
  4. Raval AN et al. Management of Patients on Non-Vitamin K Antagonist Oral Anticoagulants in the Acute Care and Periprocedural Setting: A Scientific Statement From the American
  5. Heart Association // Circulation. – 2019.
  6. Sarah S. The pharmacology and therapeutic use of dabigatran etexilate // The Journal of Clinical Pharmacology. – 2013.
  7. Cannon CP et al. Dual antithrombotic therapy with dabigatran after PCI in atrial fibrillation // New England Journal of Medicine. – 2019.

Людмила Жаворонкова

Вища медична освіта. 30 років робочого стажу в практичній медицині. Детальніше про автора

Всі статті автора

Як перейти з одних антикоагулянтів на інші

Під терміном нові антикоагулянти фігурують Рівораксобан, апіксабан, дабігатран.

  • При необхідності переходу з Варфарина на один з нових анткоагулянтов, Варфарин скасовується і витримується період до отримання МНО менше 2. При досягненні цього значення призначається один з нових антикоагулянтів.
  • Якщо ж потрібно новий антикоагулянт замінити Варфаріном, то його просто додають до нового антикоагулянту до отримання МНО 2-3. Контролювати МНО слід перд черговим прийомом нового антикоагулянту з повторним контролем через добу після останньої дози нового антикоагулянту.
  • Якщо перехід здійснюється з парентеральних форм антикоагулянтів на нові, то перші одномоментно скасовують, а новий дають на наступний день.

види

Антикоагулянти (що це таке, особливість їх використання описані далі) поділяють по групах:

  • фізіологічні – постійно виробляються організмом і надходять в кровотік;
  • патологічні – при виявленні їх у складі плазми здатні показати наявність будь-якої патології.

Першу групу ділять на:

  • первинні (синтез їх відбувається постійно);
  • вторинні (виробляються після розщеплення факторів кровотоку за допомогою розчинення в ньому фібрину).

Як компенсувати неправильний прийом

Нерідко пацієнти (особливо літні) допускають помилки в режимі дозування препарату іліл просто забувають, чи брали вони його взагалі. Щоб не потрапити в крайні ситуації кровотечі або різкого зростання ризику тромбозу, існують певні правила корекції помилок прийому антикоагулянтів нового покоління.

  • Якщо жінка пропустила приймання таблетки, то подвійну дозу потім приймати ні в якому разі не можна. Якщо приймається препарат зазвичай двічі на добу (Прадакса, Еліквіс), пропущену таблетку можна прийняти протягом 6 годин після пропущеного часу. Для Ксарелто те ж саме можна зробити протягом 12 годин. При неможливості подібного прийому дозу слід пропустити, а наступну прийняти за планом.
  • Якщо пацієнт випадково прийняв подвійну дозу препарату з дворазовим прийомом в день (Прадакса, Еліквіс), то наступний за планом прийом ліків треба пропустити. Якщо подвійна доза була з’їдена для Ксарелто, пропуск робити не треба, приймати препарат в звичайному режимі.
  • Якщо пацієнт не пам’ятає, прийнята їм таблетка, то для Прадакси і Еліквіса додатковий прийом не потрібно, наступний прийом препарату повинен бути тільки через 12 годин після попереднього. Для Ксарелто таблетку варто прийняти, наступну вжити через 24 години.

Допомога при передозуванні

Найчастіше ускладнення – отруєння, яке може бути викликане порушенням дози препарату або в результаті його вживання зі спиртними напоями.

У даній ситуації необхідно терміново вжити таких заходів:

  • Викликати швидку медичну допомогу;
  • Надати хворому лежаче положення;
  • Якщо передозування викликано прийомом таблеток – терміново промити шлунок, випивши велику кількість води і викликати штучну блювоту.

Доктор зробить огляд пацієнта, при необхідності поставить крапельницю з фізрозчином або вітаміном К, який викликає зворотний ефект. Якщо стан пацієнта важкий – потрібно госпіталізація і переливання плазми крові.

Антикоагулянти – відмінні препарати, що застосовуються для лікування більшості захворювань крові і серцево-судинної системи. Ліки можуть діяти безпосередньо, пригнічуючи активність тромбоцитів або опосередковано – через печінку. Варто бути уважнішими при під час їх застосування – дотримуватися дозування, що не поєднувати терапію з алкоголем і не проводити під час вагітності або в період грудного вигодовування. При наявності ознак отруєння зверніться до лікаря.

проблема кровотеч

Як і на варфарином, на нових антикоагулянтах можуть розвиватися кровотечі різного ступеня тяжкості. При легкому кровотечі антикоагулянт доведеться скасувати. При середньотяжкому додатково крапають ерітромаса, тромбоконцентрат або свіжо заморожена плазма. Жизнеугрожающие кровотечі вимагають концентрат протромбінового комплексу або оперативного лікування.

Специфічних антидотів до варфарину не існує (не годяться ні Вікасол, ні Етамзилат).

На сьогодні для дабігатран в Європі зареєстрований і застосовується антидот Ідаруцізумаб. У РФ його реєстрація планується на 2019 рік. Найчастіше препаратом користуються в екстрених ситуаціях (наприклад, при жизнеугрожающем кровотечі або екстреної хірургічної оперативної допомоги).

Що таке антикоагулянти, принцип роботи

Антикоагулянтами називають медикаментозні засоби, що виконують функцію розрідження плазми. Вони сприяють запобіганню утворення тромботичних вузлів, зводять до мінімуму виникнення серцевого нападу, інсульту, а також утворення венозних і артеріальних закупорок.

Варто відзначити, що раніше утворилися тромби не піддавалося розсмоктуванню за допомогою таких препаратів.

Препарати добре переносяться, підтримують здоров’я людей, у яких є штучні серцеві клапани або спостерігається нерівне серцебиття. Якщо пацієнт переніс серцевий напад або має інші захворювання серця (кардіоміопатія), йому також призначаються антикоагулянти.

Що таке антикоагулянти. Список, назви препаратів, побічні ефекти, класифікація

Дія таких засобів направлено на зменшення здатності крові до коагуляції (згортання), а саме під їх впливом зменшується ймовірність появи згустків, які можуть заблокувати проходи судинних з’єднань. В результаті лікування, ризик виникнення серцевого нападу або інсульту зводитися до мінімуму.

передопераційна підготовка

Всі великі оперативні втручання вимагають перекладу пацієнта з варфарином іліл новх антикоагулянтів на парентеральні низькомолекулярні гепарини.

Однак, мала хірургія може бути забезпечена пацієнтові і без зміни антикоагуляційної терапії. Зокрема, на варфарином або нових антикоагулянтах можуть вестися пацієнти:

  • стоматологів (при видаленні 1-3 зубів, встановлення імпланта, хірургії пародонту, розтині абсцесів ротової порожнини),
  • офтальмологів (видаленні катаракти, при оперуванні глаукому).
  • Не потребує зміни антикоагулянту і діагностична ендоскопія.

Автор:

Сабуко Тетяна Леонідівна лікар-гігієніст, епідеміолог

антиагреганти

Антиагреганти – це фармакологічні засоби, що зменшують згортання крові шляхом пригнічення склеювання тромбоцитів. Їх основне призначення – посилити ефективність антикоагулянтів і спільно з ними перешкоджати процесу тромбоутворення. Антиагреганти багатодітній родині і протиподагричних, судинорозширювальну і спазмолітичну дію. Яскравий представник цієї групи – «Ацетилсаліцилова кислота» або «Аспірин».

Список найбільш популярних антиагрегантов:

  • «Аспірин» – найефективніший на сьогоднішній день антиагрегант, що випускається у формі таблеток і призначений для перорального застосування. Він пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликає вазодилатацію і запобігає утворенню тромбів.
  • «Тиклопидин» – антиагрегантну засіб, гальмує адгезію тромбоцитів, поліпшує мікроциркуляцію і подовжує час кровотечі. Препарат призначають для профілактики тромбозу і для лікування ІХС, інфаркту та цереброваскулярної хвороби.
  • «Тирофібан» – ліки, що перешкоджає агрегації тромбоцитів, що призводить до тромбоутворення. Застосовують препарат зазвичай спільно з «гепарину».
  • «Дипиридамол» розширює коронарні судини, прискорює коронарний кровотік, покращує постачання міокарда киснем, реологічні властивості крові і мозковий кровообіг, знижує артеріальний тиск.

Показання до прийому

Антикоагулянти призначаються, якщо є ризик утворення тромбозу і якщо:

  • виникла серцева недостатність;
  • є штучно-вживлені серцеві клапани;
  • є аневризм хронічної стадії;
  • виявлений пристінковий тромбоз в області серця;
  • стався інфаркт міокарда обширного дії.

В окремих випадках препарати призначаються для профілактики і лікування:

  • тромбофлебіту ніг;
  • розширення вен (варикоз);
  • тромбоемболії, яка виникла після пологів;
  • вимушене лежаче положення після операцій.

Ефективність медикаментозної терапії

Застосовувані методи лікування ефективно впливають на стан пацієнта і повертають його до норми, проте не усувають причини нападів. Можна виділити 2 основних напрямки:

  • Відновлення синусового ритму. Доцільно застосування цього методу, щоб лікувати рідкісні прояви аритмії, при відсутності патологічних змін в міокарді і стандартному розмірі серцевих камер.
  • Компенсація аритмической роботи передсердь, за рахунок контролю над скороченням шлуночків. Методика застосовується для корекції ритму до нормосістоліческую формі. Використовується при регулярних нападах аритмії, вторинних змінах у серцевому м’язі і збільшених предсердиях.

Медикаментозне лікування при захворюваннях серцево-судинної системи, зокрема, МА, може призначати тільки лікар. Самостійне лікування миготливої ​​аритмії здатне зашкодити здоров’ю і навіть спричинити смерть.

Особливість прийому даних препаратів

Слід з обережністю призначати пацієнтам похилого віку, із значним відхиленням ваги від норми, з порушенням функції роботи нирок, хворобами пов’язаних з неправильною функцією роботи кровоносної системи.

Однією з особливостей багатьох нових антикоагулянтів є їх швидкодія і швидкий період напіврозпаду. Це говорить про те, що необхідно бути гранично акуратним у дотриманні режиму прийому таблеток. Так як навіть пропуск однієї таблетки може призвести до ускладнень.

Для виникли кровотечах, в результаті терапії деякими антикоагулянтами, існує специфічне лікування.

Наприклад, при кровотечі з-за ривароксабан пацієнтові призначають концентрат протромбіну або свіжозамороженої плазми. При втраті крові через дабігатран проводять гемодіаліз, рекомбінантний ФVIIa.

Відгуки

Марина, 29 Лету мене з дитинства порушено згортання крові. Про антикоагулянтах, як фармакологічної групи, особливо нічого не знала. Лікар порадив щоранку приймати по таблетці Аспірину. Ось і продовжую таку процедуру протягом декількох років. Оскільки проблем зі здоров’ям не виникає, думаю, що такі ліки працює. Дешево і сердито.

Олександра, 37 Летізі списку я вибрала для себе медичний препарат Ривароксабан. Медикамент новий, але ефективний – забезпечує ефективну профілактику тромбозів. У нас в родині таке захворювання по жіночій лінії успадковується, тому я заздалегідь потурбувалася про загальнодоступних профілактичні заходи. Варто препарат недорого, претензій немає.

Вікторія, 32 роки мене виявилося варикозне розширення вен вже кілька років як. Відня не просто стали причиною сильного комплексу неповноцінності, а й періодично болять. Допоміг мені медичний препарат Лиотон гель зі списку прямих антикоагулянтів. Ліки працює швидко, додатково знімає підвищену втому кінцівок після робочого дня.

Валентина, 41 годІз списку препаратів я можу похвалити Варфарин, який діє швидко і точно на проблему зі здоров’ям. У мене рік тому лікар мікроінсульт діагностував, причому для мене абсолютно несподівано – мабуть, на ногах перенесла. Відразу призначали ці ліки для швидкої реабілітації. Препарат допоміг, побічні явища так і не виникли, хоча ними погрожували.

Знайшли в тексті помилку? Виділіть її, натисніть Ctrl + Enter і ми все виправимо!

Джерело: sovets.net

низькомолекулярні гепарини

Гепарини низкомолекулярного типу мають піднесений біодоступний поріг і антитромботичну дію. У процесі їх використання можливий ризик формування гемороїдальних ускладнень. Компоненти препаратів мають властивість швидко всмоктуватися і довго виводитися.

Ліки цієї підгрупи повністю усувають фактори, що сприяють аномальної згортання кровотоку.

Вони підвищують синтез тромбіну і не роблять істотного впливу на пропускну здатність судинних стінок. Препарати допомагають поліпшити реологічні властивості кровотоку, а також позитивно впливають на кровопостачання всіх органів, приводячи до стабільного стану їх функції.

Що таке антикоагулянти. Список, назви препаратів, побічні ефекти, класифікація

Назви препаратів НМГ:

Назва характеристика
«Фрагмін» Випускається в якості прозорого або трохи жовтуватого розчину. Препарат не можна вводити внутрішньом’язово. Призначається засіб в збільшених дозах поле оперативного втручання, особливо тим пацієнтам, у яких є ризик кровотечі.
«Кліварін» Прямий антикоагулянт, який впливає на згортання кровотоку. Ліки виступає нейтралізатором згортають особливостей крові, призначається при тромбоемболії (профілактика, лікування).
«Клексан» Ліки проти запалення і антитромботическое. Перед тим, як почати приймати даний засіб необхідно виключити з ужитку всі ліки, що впливають на гемостаз.
«Фраксипарин» Рідкий розчин, антитромботического і антикоагуляційного дії. На місці уколу можуть з’явитися гематоми і ущільнені шишки, через кілька діб вони зникають самостійно. Якщо на початку лікування приймати великі дози препарату, то може розвинутися кровотеча, але після даний ефект пропадає.
«Вессел Дуе Ф» Препарат з натуральним складом отримують із слизової оболонки кишечника звірів. Засіб сприяє пригніченню факторів, що впливають на згортання крові. Компоненти препарату сприяють синтезу простагландинів. Вони блокують розвиток раніше утворився тромбу і призначаються для ліквідації тромбообразующіх процесів.

Історія відкриття

Історія антикоагулянтів почалася ще на початку двадцятого століття. У п’ятдесятих роках минулого століття в світ медицини вже надійшло ліки здатне розріджувати кров, з діючою речовиною кумарин.
Першим запатентованим антикоагулянтом був Варфарин (WARFARIN) і призначався він виключно для винищення пацюків, так як препарат вважався вкрай токсичним для людини.

Проте, почастішали невдалі спроби самогубства Варфаріном змусили вчених змінити свою думку щодо його небезпеки для людини.

Так в 1955 році Варфарин став призначатися пацієнтам перенесли інфаркт міокарда. І до цього дня Варфарин займає 11 місце серед найпопулярніших антикоагулянтів сучасності.

інгібітори тромбіну

Головний представник цієї групи – «грудини». Його склад містить білок, який добувають з слини п’явки (медичної). Це інгібітор тромбіну прямого впливу.

У «гірудин» є аналоги ( «Гіруген», «Гірулог»). Вони сприяють збереженню життя хворим, які страждають серцевими патологіями. Ці препарати мають безліч переваг, якщо їх порівнювати з гепариновой групою. Засоби мають пролонговану дію.

Виробники починають випускати форми перорального призначення. Обмеженість в застосуванні даних коштів може бути тільки через цінової категорії.

«Лепірудін» (рекомбінантні ліки) блокує тромбін і призначається від тромбозу в профілактичних цілях. Ліки – прямий інгібітор тромбіну, виконує його блокування. Препарат призначають для попередження інфаркту міокарда або щоб уникнути оперативного втручання на серці через стенокардії.

олігопептиди

Антикоагулянти (що це таке і як вони впливають на організм, можна дізнатися далі) з групи олигопептидов впливають на активність тромбіну. Це сильні інгібітори, що перешкоджають утворенню тромбів. Активні компоненти медзасобів возз’єднуються з факторами згортання крові, змінюючи розташування їх атомів.

Деякі препарати групи:

  1. «Гірудин».
  2. «Ефегатран».
  3. «Іногатран».
  4. «Тромстоп».
  5. «Гірудин».

Що таке антикоагулянти. Список, назви препаратів, побічні ефекти, класифікація

Ці засоби застосовуються для профілактики:

  • інфарктів;
  • варикозу;
  • тромбоемболії;
  • реокклюзіі після пластики судинних стінок.

природні

Вони можуть бути фізіологічними і патологічними. Фізіологічні антикоагулянти в нормі присутні в плазмі. Патологічні з’являються в крові при деяких захворюваннях.

Фізіологічні антикоагулянти поділяються на первинні та вторинні. Первинні синтезуються організмом самостійно і постійно знаходяться в крові. Вторинні утворюються при розщепленні факторів згортання в ході освіти фібрину і його розчинення.

Первинні природні антикоагулянти

Їх прийнято ділити на групи:

  1. Антітромбопластіни.
  2. Антитромбін.
  3. Інгібітори процесу самосборки фібрину.

При зниженні в крові рівня первинних фізіологічних антикоагулянтів виникає ризик розвитку тромбозів.

До цієї групи речовин належать:

  • Гепарин. Це полісахарид, що синтезується в огрядних клітках. У значних кількостях міститься в легенях та печінці. У великих дозах перешкоджає процесу згортання крові на всіх етапах, пригнічує ряд функцій тромбоцитів.
  • Антитромбін III. Синтезується в печінці, відноситься до альфа₂-глікопротеїну. Знижує активність тромбіну і деяких активованих факторів згортання крові, але не впливає на активований чинники. Антикоагулянтная активність плазми на 75% забезпечується антитромбіном III.
  • Протеїн C. Синтезується клітинами паренхіми печінки і в крові знаходиться в неактивному вигляді. Наводиться до активності тромбіном.
  • Протеїн S. Синтезується клітинами ендотелію і паренхіми печінки (гепатоцитами), залежить від вітаміну K.
  • Альфа₂-макроглобулин.
  • Антітромбопластіни.
  • Контактний інгібітор.
  • Ліпідний інгібітор.
  • Інгібітор комплементу-I.

Вторинні фізіологічні антикоагулянти

А ще радимо почитати: Лікарські препарати для розрідження крові

Як вже було сказано, вони утворюються в процесі згортання крові і розчинення фібринових згустків при розщепленні деяких факторів згортання, які внаслідок деградації втрачають коагуляційні властивості і набувають антикоагуляційні. До них відносяться:

  • Антитромбін I.
  • Антитромбін IX.
  • Метафактори XIa і Va.
  • Фебрінопептіди.
  • Ауто-II-антикоагулянт.
  • Антітромбопластіни.
  • ПДФ – продукти, що утворилися при розщепленні (деградації) фібрину під дією плазміну.

патологічні антикоагулянти

При деяких хворобах в крові можуть утворюватися і накопичуватися специфічні антитіла, що перешкоджають згортанню крові. Вони можуть вироблятися проти будь-яких факторів згортання, але найчастіше утворюються інгібітори VIII і IX факторів. При деяких аутоімунних захворюваннях в крові з’являються патологічні протеїни, які володіють антітромбіновимдіями дією або пригнічують фактори згортання II, V, Xa.

Більш докладно про патологічному антикоагулянту червоного вовчака можна почитати в цій статті.

Терапія антіагрегантной передозування

  1. Очищати або промивати шлунок через кілька годин після прийому препаратів не має ніякого сенсу.
  2. Пацієнту дають активоване вугілля для проведення кишкової абсорбції.
  3. У разі передозування «Варфарина» або його аналогів всередину призначають «Холестирамин».
  4. Пацієнта поміщають в антітравматіческіе умови, щоб уникнути появи нових гематом і крововиливів.
  5. При значній крововтраті проводять переливання формених елементів крові або плазми, іноді цільну кров. Ефективні у використанні еритроцитарна маса, кріопреципітат, протромбіновий комплекс.
  6. Призначається «Фітоменадіон», препарати на основі вітаміну К.
  7. У разі якщо необхідності призначати антиагрегантну терапію немає, то препарат «Фітоменадіон» призначається курсом лікування, а не в якості першої медичної допомоги.

Непрямі антикоагулянти список препаратів

Якщо стан хворого нормалізувався, але йому необхідно і далі використовувати непрямі антикоагулянти, то потрібно «Варфарин» тимчасово замінити препаратами гепариновой ряду.

Побічні ефекти

Серед побічних ефектів від прийому антикоагулянтів, можна виділити наступні:

  • Диспепсичні розлади.
  • Інтоксикація організму.
  • Алергічні реакції,
  • Некроз тканин.
  • Шкірні висипання і свербіж шкіри.
  • Порушення в роботі нирок.
  • Остеопороз.
  • Обласна.

Самим грізним ускладненням від лікування антикоагулянтами є крововилив у внутрішні органи: рот, носоглотку, кишечник, шлунок, суглоби і м’язи. Можлива поява крові в сечі. Щоб попередити ці ускладнення, необхідно контролювати картину крові пацієнта, який отримує антикоагулянти, а також відстежувати його стан в цілому.

особливі характеристики

Від прямих антикоагулянтів відрізняються тим, що результат від цих медикаментів проявляється через деякий час – у міру накопичення активного початку в тканинах. Однак, терміни дії значно довше.

Швидкість, сила впливу і рівень кумуляції у різних засобів коливається. Використовуються виключно пероральним способом. Категорично забороняється парентеральне введення препарату.

Переривати лікування рекомендується не відразу, а повільним темпом знижуючи дозування і збільшуючи часовий проміжок між прийомами (до одноразового прийому на добу або через кожні 48 год.). Різка відміна здатна привести до раптового підвищення в плазмі протромбіну, що спровокує тромбозобразованіе.

Передозування або занадто тривале вживання може стати причиною геморагій, причому пов’язане вони будуть як з пониженням коагулирующей здатності крові, так і зі збільшенням проникності капілярної стінки. Рідко в цьому випадку формуються геморагії з ротової і носоглоточной порожнини, шлунково-кишкового тракту, в м’язові волокна і суглобовий порожнину, при цьому можлива поява крові в сечі макро- або мікрогематурія. З метою уникнення формування названих ускладнень, слід в період терапії уважно стежити за станом пацієнта і показниками гемосвертиваемості. Кожні 48-72 години, а іноді частіше, рекомендується контролювати протромбіновий час і аналізувати наявність еритроцитів в сечі (це один з перших показників передозування медпрепарату). З метою повного спостереження крім рівня протромбіну необхідно оцінювати і інші показники: толерантність до гепарину, час рекальцифікації, протромбіновий індекс, плазмовий фібриноген, протромбіновий концентрацію двоступінчастим методом. Не рекомендується застосовувати паралельно медпрепарати групи саліцилатів, тому як останні провокують збільшення рівня вільного антикоагулянту в плазмі.

Представниками цієї групи є неодікумарін, аценокумарол, феніндіон і варфарин.

  1. Неодикумарин і його аналоги. Характерно швидке всмоктування, період напіввиведення в межі 2,5 ч., Елімінується з організму з сечею як обмінних продуктів. Результат настає через 2-3 год. Після прийому, максимум в крові – через 12-30 год. Та триває протягом 48 год. Після скасування кошти. Застосовується як самостійно, так і в поєднанні з гепарином.
  2. Аценокумарол. Гарне всмоктування в шлунково-кишковому тракті. Характерно кумулятивна дія. Максимальний результат відзначається через 24-48 год. Від початку лікування. Після припинення прийому норма протромбіну виявляється через 2-3 доби.
  3. Феніндіон (Фенилин). Зниження згортання крові спостерігається через 8-10 год., Максимуму – через 24 годин. Властиво виражене кумулятивна дія.
  4. Варфарин. У шлунково-кишковому тракті всмоктується повністю. Термін напіввиведення становить 40 год. Протівокоагулянтное дія настає через 72-120 ч. І триває протягом 3-5 діб. після припинення прийому медпрепарату.

Природні засоби для розрідження крові

Прихильники лікування народними методами застосовують для профілактики тромбозів трави з кроворазжіжающім ефектом. Перелік таких рослин досить довгий:

  • кінський каштан;
  • кора верби;
  • шовковиця;
  • буркун;
  • полин гіркий;
  • таволга вязолистная:
  • червона конюшина;
  • корінь солодки;
  • півонія;
  • цикорій та інші.

Перш ніж лікуватися травами, бажано порадитися з лікарем: не всі рослини можуть бути корисні.


Червона конюшина використовується в народній медицині як засіб, що поліпшує плинність крові

вплив

Зменшують згортання крові також не відносяться до антикоагулянтів препарати, такі як цитрат натрію, саліцилат натрію, ацетилсаліцилова кислота.

Побачивши в листі рекомендацій незрозумілі назви, пацієнти хочуть скоріше з’ясувати, що таке антикоагулянти і для чого їх призначають. Терміном антикоагулянти, список препаратів цієї групи великий, прийнято позначати лікарські засоби, які впливаючи на організм людини, різко гальмують процес згортання крові.

В результаті їх дії медикам вдається попередити утворення кров’яних згустків (тромбів). Ліки використовують для запобігання ускладнень в різних ситуаціях. Варто відзначити, лікарі призначають антикоагулянти також і в профілактичних цілях, з метою зниження ризику тромбоутворення.

Механізм дії антикоагулянтів різний, тому їх прийнято розділяти на дві великі групи:

  1. Прямі антикоагулянти. Ці речовини швидко впливають на систему згортання крові шляхом гальмування процесу утворення фібрину. До препаратів цієї групи відносяться середньо- і низькомолекулярні гепарини, натрію гидроцитрат. Механізм дії стандартного гепарину пов’язаний з гальмуванням активності тромбіну і інактивацією факторів гемостазу.
  2. Антикоагулянти непрямої дії – нерідко їх називають як антагоністи вітаміну К. Ці препарати мають тривалу дію. Ефект від їх застосування виявляється згодом, тому їх часто використовують при порушеннях роботи системи згортання крові. За своєю хімічною будовою непрямі антикоагулянти можуть бути похідними індандіону або 4-оксикумарину. Механізм їх дії пов’язаний з гальмуванням синтезу в печінці факторів згортання крові II (протромбіну), VII (проконвертина), IX (кристмас-фактора) і X (стюарт-Прауера-фактора).

Прямі антикоагулянти застосовуються при гострій необхідності нормалізації згортання крові. Для профілактики і лікування тромбозів медики вдаються до допомоги непрямих антикоагулянтів.

Противотромбічні терапія має ряд показань:

  • стан після операції на серці та судинах;
  • інфаркт міокарда;
  • тромбоемболія легеневої артерії;
  • аневризма лівого шлуночка;
  • миготлива аритмія;
  • тромбофлебіт поверхневих вен кінцівок;
  • облітеруючий тромбангіїт, ендартеріїт.

Як і будь-які препарати, антикоагулянти мають ряд протипоказань, використовуються вони не завжди. Застосовувати ліки цієї групи забороняється пацієнтам з наступними порушеннями:

  • хвороби органів шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка);
  • хвороби печінки (хронічний гепатит, кардіальний фіброз печінки);
  • мочекам’яна хвороба;
  • ниркова недостатність;
  • тромбоцитопенічна пурпура;
  • кавернозний туберкульоз легень.

Застосовуючи пероральніантикоагулянти, пацієнти нерідко стикаються з розвитком побічних ефектів. Серед найпоширеніших:

  • алергія;
  • головний біль;
  • астенія;
  • підвищення температури тіла;
  • порушення роботи нирок;
  • нудота, болі в животі;
  • порушення смаку, блювотні позиви;
  • діарея;
  • свербіж, висипи на шкірі.

Перший антикоагулянт був отриманий в XX столітті в США, коли виявилося нове захворювання корів, що провокує рясні кровотечі. Коли була з’ясована причина патологічного стану, виявилося, що на організм тварин діє заражений пліснявою конюшина, що знаходиться в кормі. З цієї сировини був синтезований перший препарат антиагрегантного непрямої дії – «дикумарол».

На сьогоднішній день перелік засобів, які є аналогами, становить понад сто найменувань. Всі ці препарати – непрямі антикоагулянти. Механізм дії групи медикаментів заснований на гальмуванні дії вітаміну К.

Існують фактори згортання, які залежать від цього вітаміну. Непрямі антикоагулянти перешкоджають активації протеїнів згортання і вітамінозавісімих кофакторов. Безконтрольне використання подібних препаратів заборонено, оскільки збільшується ризик геморагічних ускладнень.

Існує дві основні групи, на які поділяються всі непрямі антикоагулянти. Класифікація засобів заснована на активній речовині, що входить до складу препаратів. розрізняють:

  • похідні кумарину;
  • кошти на основі індандіону.

Після проведення великої кількості досліджень вчені виявили, що кошти на основі цього активної речовини застосовувати в терапії не варто. Препарати надавали значну кількість побічних ефектів у вигляді алергічних реакцій. Ефективність впливу на систему протизгортання теж не показувала стабільних результатів.

Ця група медикаментів включає препарати: «феніндіон», «Діфеніндіон», «Анісіндіон». Було прийнято рішення зупинити основний вибір на другий групі антиагрегантов, а з похідних індандіону на даний момент використовується тільки «Фенилин».

Препарат має невисоку вартість, випускається в таблетованих формах. Діє протягом 10 годин, причому дуже важливо витримувати необхідну тривалість терапії. Ефект настає тільки через 24 години з часу першого прийому. Застосування засобів відбувається під моніторингом стану пацієнта за допомогою лабораторних показників крові (коагулограма, загальні аналізи, біохімія).

Схема застосування «Фенілін»:

  1. Перша доба – по 1 таблетці 4 рази.
  2. Другу добу – по 1 таблетці 3 рази.
  3. Решту часу терапії – по 1 таблетці на добу.

Засіб не рекомендується приймати одночасно з препаратами, які знижують рівень глюкози в організмі.

Випадки передозування цієї групи препаратів досить рідкісні. Це може статися, якщо маленька дитина знайде препарат дому та спробує його на смак. Зазвичай концентрація речовини невисока, тому одноразовий прийом таблетки не страшний. У разі спеціального або ненавмисного застосування великих доз речовини може розвинутися коагулопатія і кровоточивість.

Клініка передозування не має специфічних симптомів, тому здогадатися, що стався прийом великої кількості препарату, досить важко. Симптоматика проявів схожа з різними захворюваннями і патологічними станами організму. У хворого з’являються:

  • легкі синці на шкірних покривах;
  • поява крові в сечі або калі;
  • маткові кровотечі;
  • гематоми в області шиї;
  • внутрішньочерепні крововиливи.

Раніше перенесений інсульт, похилий вік, шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі і низький гематокрит – супутні фактори, які можуть зменшити поріг сприйнятливості концентрації медикаментозних засобів.

Ліки групи Антикоагулянти

  • А
  • Авелізін Браун (Порошок для приготування ін’єкційного розчину)
  • Агрегаль (Таблетки)
  • АКЛОТИН (Таблетки)
  • Актилізе (Ліофілізат для приготування розчину для інфузій)
  • Ангіокс (Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення)
  • Ангіофлюкс (Капсула)
  • Ангіофлюкс (Розчин для ін’єкцій)
  • Арикстра (Розчин для підшкірного введення)
  • Аспігрель (Капсула)
  • Аспікор (Таблетки пероральні)
  • Аспінат (Таблетки пероральні)
  • Аспінат (Таблетки шипучі)
  • Аспірин (Таблетки пероральні)
  • Аспірин 1000 (Таблетки шипучі)
  • Аспірин Кардіо (Таблетки пероральні)
  • АТРОГРЕЛ (Таблетки пероральні)
  • Ацекардол (Таблетки пероральні)
  • Аценокумарол (Таблетки пероральні)
  • Ацетилсаліцилова кислота «Йорк» (Таблетки пероральні)
  • Ацетилсаліцилова кислота Кардіо (Таблетки пероральні)
  • Ацетилсаліцилова кислота Кардіо (Капсула)
  • Ацетилсаліцилова кислота МС (Таблетки пероральні)
  • Ацетилсаліцилова кислота-ЛЕКТА (Таблетки пероральні)
  • Ацетилсаліцилова кислота-Русфар (Таблетки пероральні)
  • Ацетилсаліцилова кислота-УФБ (Таблетки пероральні)
  • В
  • Варфарекс (Таблетки пероральні)
  • Варфарин Нікомед (Таблетки пероральні)
  • Вентавіс (Аерозоль)
  • Вессел Дуе Ф (Капсула)
  • Вессел Дуе Ф (Розчин для ін’єкцій)
  • Г
  • Гепарин (Гель для зовнішнього застосування)
  • Гепарин (Розчин для ін’єкцій)
  • Гепарин (Субстанція-порошок)
  • Гепарин Лечіва (Розчин для ін’єкцій)
  • Гепарин САНДОЗ (Розчин для ін’єкцій)
  • Гепарин-Ріхтер (Розчин для ін’єкцій)
  • Д
  • Детромб (Таблетки пероральні)
  • Дипіридамол (Суспензія для перорального застосування)
  • Дипіридамол (Таблетки пероральні)
  • З
  • Зілт (Таблетки пероральні)
  • І
  • Ібустрін (Таблетки пероральні)
  • Іломедін (Концентрат для приготування розчину для інфузій)
  • До
  • Кабікіназа (Порошок для приготування ін’єкційного розчину)
  • Кальціпарін (Розчин для ін’єкцій)
  • КардіАСК (Таблетки пероральні)
  • Кардіомагніл (Таблетки пероральні)
  • Коплавікс (Таблетки пероральні)
  • Л
  • Лістаб 75 (Таблетки пероральні)
  • Лопірел (Таблетки пероральні)
  • М
  • Мареван (Таблетки пероральні)
  • МЕТАЛІЗЕ (Ліофілізат для приготування розчину для ін’єкцій)
  • Мікрістін (Таблетки пероральні)
  • П
  • Парседіл (Драже)
  • Персантин (Концентрат для приготування розчину для інфузій)
  • Плавикс (Таблетки пероральні)
  • Плагрил (Таблетки пероральні)
  • Плідол 100 (Таблетки пероральні)
  • Плогрель (Таблетки пероральні)
  • З
  • Саном-Сановель (Таблетки пероральні)
  • Синкумар (Таблетки)
  • Стрептаза (Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій)
  • Стрептокиназа (Ліофілізат)
  • Стрептокиназа (Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій)
  • Т
  • Тагро (Таблетки пероральні)
  • Таргетек (Таблетки пероральні)
  • Тиклид (Таблетки пероральні)
  • Тікл (Таблетки пероральні)
  • Тромбо АСС (Таблетки пероральні)
  • Тромбофоб (Гель)
  • Тромбофоб (Мазь)
  • Тропарін (Розчин для ін’єкцій)
  • У
  • Укідан (Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій)
  • Урокіназа фолінату (Ліофілізат для приготування розчину для інфузій)
  • Ф
  • Фенилин (Таблетки пероральні)
  • Фрагмін (Розчин для внутрішньовенного і підшкірного введення)
  • Фрагмін (Розчин для ін’єкцій)
  • Фраксипарин (Розчин для підшкірного введення)
  • Е
  • Еберкіназа (рекомбінантний стрептокиназа) (Ліофілізат для приготування розчину для інфузій)